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SF1670

 
Catalog No.
B4787
PTEN抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 545.00
现货
10mg
¥ 863.00
现货
50mg
¥ 3,627.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

SF1670是一种有效的PTEN特异性抑制剂[1].

磷酸酶和在10号染色体上删除的张力蛋白同系物(PTEN)是一种磷脂酰肌醇3'-磷酸酶,可将PtdIns(3,4,5)P3转化为磷脂酰肌醇4,5-二磷酸.PTEN是一种肿瘤抑制物,在多种癌症中发生突变[1].

SF1670是一种有效的PTEN特异性抑制剂.SF1670可结合PTEN的活性位点,增强嗜中性粒细胞中的PtdIns(3,4,5)P3信号.在人类嗜中性粒细胞中,SF1670可显著提高趋化刺激的Akt磷酸化,特异性增强PtdIns(3,4,5)P3信号.SF1670在250 nM浓度时可有效增加Akt磷酸化.在小鼠嗜中性粒细胞中,SF1670也增加Akt的磷酸化和PtdIns(3,4,5)P3信号,这是由对PTEN活性的抑制介导的.在嗜中性粒细胞中,SF1670可显著增加fMLP诱导的活性氧(ROS)生成.并且,SF1670可提高fMLP诱导的嗜中性粒细胞极化,这对向炎症位点的趋化转移和嗜中性粒细胞募集是必需的[1].

在小鼠中性粒细胞减少相关的细菌性肺炎模型中,SF1670可提高杀菌能力,减轻炎症相关的肺损伤[1].

参考文献:
[1].  Li Y, Prasad A, Jia Y, et al. Pretreatment with phosphatase and tensin homolog deleted on chromosome 10 (PTEN) inhibitor SF1670 augments the efficacy of granulocyte transfusion in a clinically relevant mouse model. Blood, 2011, 117(24): 6702-6713.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageDesiccate at -20°C
M.Wt307.34
Cas No.345630-40-2
FormulaC19H17NO3
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥15.37 mg/mL in DMSO
Chemical NameN-(9,10-dioxo-9,10-dihydrophenanthren-2-yl)pivalamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C)(C(NC(C=C1C2=O)=CC=C1C3=C(C2=O)C=CC=C3)=O)C
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

移植的小鼠嗜中性粒细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于15.4 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

500 nM

应用

在移植的嗜中性粒细胞中,SF1670增强PtdIns(3,4,5)P3信号。在鼠细胞中,SF1670升高Akt磷酸化。SF1670的预处理显著增加小鼠嗜中性粒细胞中的PtdIns(3,4,5)P3水平。在500 nM fMLP刺激的嗜中性粒细胞中,SF1670(500 nM)预处理引起较高的的超氧化物生成。

动物实验[1]:

动物模型

中性粒细胞小鼠

给药剂量

静脉注射,500 nM

应用

在腹膜炎和细菌性肺炎的中性粒细胞小鼠中,静脉注射500 nM剂量的SF1670增强了细菌杀伤能力,降低了中性粒细胞减少相关性肺炎的死亡率。 在小鼠中性粒细胞减少相关细菌性肺炎模型中,SF1670增加了细菌杀伤能力,减轻了炎症相关的肺损伤。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Li Y, Prasad A, Jia Y, et al. Pretreatment with phosphatase and tensin homolog deleted on chromosome 10 (PTEN) inhibitor SF1670 augments the efficacy of granulocyte transfusion in a clinically relevant mouse model[J]. Blood, 2011, 117(24): 6702-6713.

质量控制

化学结构

SF1670