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K-Ras(G12C) inhibitor 6

 
Catalog No.
B3694
K-Ras (G12C)抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,181.00
Ship with 10-15 days
10mg
¥ 1,818.00
Ship with 10-15 days
25mg
¥ 3,818.00
Ship with 10-15 days

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

K-Ras (G12C) inhibitor 6是致癌突变K-Ras G12C的变构抑制剂[1]。

K-Ras (G12C) inhibitor 6是半胱氨酸反应性的小分子,不可逆地结合GTPase K-Ras G12C突变,而非野生型K-Ras,相对效力值为4.2。K-Ras (G12C) inhibitor 6在K-Ras上的结合口袋是一个新的变构口袋,即S-IIP。该口袋的结合导致Ras相对核苷酸亲和力的变化,对GDP的亲和力高于GTP,导致无活性Ras的积累。由于K-Ras突变在人类癌症中相当普遍,K-Ras G12C的抑制剂在肿瘤细胞中具有抑制活性。据报道,在肺癌细胞系中,K-Ras G12C的某些抑制剂能有效减少细胞活力,增加细胞凋亡[1]。

参考文献:
[1] Ostrem J M, Peters U, Sos M L, et al.  K-Ras (G12C) inhibitors allosterically control GTP affinity and effector interactions. Nature, 2013, 503(7477): 548-551.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt405.34
Cas No.2060530-16-5
FormulaC17H22Cl2N2O3S
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥20.25 mg/mL in DMSO
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1CN(CCC1NC(=O)CCCS)C(=O)COC2=C(C=C(C=C2)Cl)Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

描述 K-Ras(G12C) inhibitor 6是一种选择性的致癌基因K-Ras(G12C)变构抑制剂。
靶点 K-Ras(G12C)          
IC50            

质量控制