MG 149
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
MG 149是组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂,对Tip60和MOF的IC50值分别为74 μM和47 μM[1].
MG 149是漆树酸衍生物.MG 149对HATs的MYST类型具有选择性抑制作用:对Tip60和MOF的IC50值分别为74 μM和47 μM.对接研究表明,MG 149对Tip60的抑制作用与Tip60的Ac-CoA结合口袋的Ac-CoA竞争.采用生物素标记的组蛋白H3或组蛋白H4肽为底物,MG 149也抑制HeLa细胞的核提取物中HAT的活性.与组蛋白H4相比,对组蛋白H3活性更强.另外,DNA微阵列表明,MG149抑制p53和NF-κB信号通路以及非常有限的其他信号通路[1,2].
参考文献:
[1] Ghizzoni M, Wu J, Gao T, Haisma HJ, Dekker FJ, George Zheng Y. 6-alkylsalicylates are selective Tip60 inhibitors and target the acetyl-CoA binding site. Eur J Med Chem. 2012 Jan;47(1):337-44.
[2] Dekker FJ, van den Bosch T, Martin NI. Small molecule inhibitors of histone acetyltransferases and deacetylases are potential drugs for inflammatory diseases. Drug Discov Today. 2014 May;19(5):654-60.
2. Li Z, Mbonye U, et al. "The KAT5-Acetyl-Histone4-Brd4 axis silences HIV-1 transcription and promotes viral latency." PLoS Pathog. 2018 Apr 23;14(4):e1007012. PMID:29684085
Storage | Store at RT |
M.Wt | 340.46 |
Cas No. | 1243583-85-8 |
Formula | C22H28O3 |
Solubility | ≥114 mg/mL in DMSO; ≥23.95 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O |
Chemical Name | 2-(4-heptylphenethyl)-6-hydroxybenzoic acid |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CCCCCCCC1=CC=C(CCC2=C(C(O)=O)C(O)=CC=C2)C=C1 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
激酶实验 [1]: | |
结合实验 |
放射性同位素标记的乙酰转移酶测定在30℃反应体积为30μL下进行。反应缓冲液含有pH 8.0的50 mM HEPES、0.1 mM EDTA、50 μg/mL BSA、1mM二硫苏糖醇、0.1%Triton-X100和2%DMSO。 14C标记的Ac-CoA被用作乙酰供体。将含有组蛋白H4(即H4-20)的N-末端20-氨基酸序列的肽用作p300和Tip60的底物,并且含有组蛋白H3的N-末端20-氨基酸序列的肽(即H3-20)作为PCAF的底物。加入其他组分(Ac-CoA、肽底物和抑制剂)后,在30℃平衡5分钟,用HAT酶引发HAT反应。反应后,将混合物加载到Waterman P81滤纸上,然后用50 mM碳酸氢钠(pH9.0)洗涤三次。将纸风干,通过液体闪烁计数量化掺入到肽底物中的放射性量。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
HeLa 细胞 |
溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
应用 |
使用生物素化组蛋白H3或组蛋白H4肽作为底物,MG 149抑制来自HeLa细胞的核提取物中HAT的活性。 |
注意事项 |
由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Ghizzoni M, Wu J, Gao T, Haisma HJ, Dekker FJ, George Zheng Y. 6-alkylsalicylates are selective Tip60 inhibitors and target the acetyl-CoA binding site. Eur J Med Chem. 2012 Jan;47(1):337-44. |
质量控制和MSDS
- 批次: