Inauhzin
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Inauhzin是一种SIRT1小分子抑制剂,IC50值为0.7-2 μM[1].
Inauhzin以剂量依赖的方式抑制SIRT1的去乙酰化活性,随后激活SIRT1的底物p53.Inauhzin可诱导组蛋白H3 K382和K9残基及p53的乙酰化作用.对SIRT1的抑制作用具有选择性.在Fluor-de-Lys荧光试验中,Inauhzin对SIRT2\SIRT3或HDAC8没有显著活性.由于是p53的活化剂,inauhzin能够抑制包括H460\H1299\A549\HT29和WI38在内的含有p53的不同人癌细胞的生长,IC50值分别为5.4 μM\51.9 μM\3.2 μM\33.9 μM和85.4 μM.此外,inauhzin通过激活p53诱导细胞凋亡.在H460细胞异种移植肿瘤模型中,浓度为2 μM的inauhzin显著激活p53的活性,诱导p53依赖的细胞凋亡 [1].
参考文献：
[1] Zhang Q, Zeng SX, Zhang Y, Zhang Y, Ding D, Ye Q, Meroueh SO, Lu H. A small molecule Inauhzin inhibits SIRT1 activity and suppresses tumour growth through activation of p53. EMBO Mol Med. 2012 Apr;4(4):298-312.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 469.58 |
| Cas No. | 309271-94-1 |
| Formula | C25H19N5OS2 |
| Solubility | ≥23.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | 2-((5H-[1,2,4]triazino[5,6-b]indol-3-yl)thio)-1-(10H-phenothiazin-10-yl)butan-1-one |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CCC(SC1=NC2=C(N=N1)C3=CC=CC=C3N2)C(N4C5=CC=CC=C5SC6=CC=CC=C64)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| Cell experiment [1]: | |
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细胞系 |
H460、H1299、A549、HT29和WI38 |
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溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于23.5 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
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反应条件 |
2 μM，18h |
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应用 |
Inauhzin以剂量依赖性方式抑制不同的含p53的人类癌细胞（包括H460、H1299、A549、HT29和WI38）的细胞生长。Inauhzin通过抑制SIRT1活性有效地重激活p53，促进人类癌细胞的p53依赖性细胞凋亡，不引起明显的遗传毒性应激。此外，INZ通过增加p53乙酰化和预防细胞中MDM2介导的p53泛素化来稳定p53。INZ抑制细胞增殖，诱导衰老和肿瘤特异性凋亡。 |
| 动物实验 [1]: | |
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动物模型 |
携带H460或HCT116异种移植物的雌性SCID小鼠 |
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给药剂量 |
腹腔注射，18h，2 μM |
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应用 |
在携带p53的H460和HCT116细胞的异种移植肿瘤的小鼠中，Inauhzin抑制肿瘤生长，而对正常组织和SCID肿瘤小鼠没有明显的毒性。 |
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注意事项 |
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
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References: [1]. Zhang Q, Zeng S X, Zhang Y, et al. A small molecule Inauhzin inhibits SIRT1 activity and suppresses tumour growth through activation of p53[J]. EMBO molecular medicine, 2012, 4(4): 298-312. | |
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