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SB742457

 
Catalog No.
B2256
5-HT6受体拮抗剂,具有高选择性和高亲和力。
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,427.00
现货
5mg
¥ 954.00
现货
25mg
¥ 3,000.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

SB742457是5-HT6受体的选择性拮抗剂,pKi值为9.63[1]。

SB742457是一种高选择性的5-HT6受体拮抗剂,对人的5-HT6受体具有较高亲和力,

pKi值为9.63。由于其口服生物可利用性,SB742457可以促进大鼠的脑渗透。此外,SB742457以1.5 mg/kg的剂量口服给药后可显著抑制胆碱能受体拮抗剂东莨菪碱(0.5 mg/kg)诱导的新物体识别任务中的认知缺陷。除此之外,急性口服SB742457可以显著增加大鼠内侧前额叶皮质的胞外谷氨酸和乙酰胆碱水平[1]。

参考文献:
[1] Aaron T.T. Chuang, Andrew Foley, Perdita L. Pugh, David Sunter, Xin Tong, Ciaran Regan, Lee A. Dawson, Andrew D. Medhurst, Neil Upton.5-HT6 receptor antagonist SB-742457 as a novel cognitive enhancing agent for Alzheimer’s disease. Alzheimer's & Dementia: The Journal of the Alzheimer's Association Volume 2, Issue 3, Supplement, Pages?S631–S632, July 2006?

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt353.44
Cas No.607742-69-8
FormulaC19H19N3O2S
Solubilityinsoluble in H2O; ≥17.65 mg/mL in DMSO; ≥2.13 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name3-(benzenesulfonyl)-8-piperazin-1-ylquinoline
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1CN(CCN1)C2=CC=CC3=CC(=CN=C32)S(=O)(=O)C4=CC=CC=C4
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

描述 SB742457是5-HT6受体的高选择性拮抗剂,pKi值为9.63。
靶点 5-HT6          
IC50 9.63(pKi)          

质量控制