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Rifabutin

Rifabutin

利福布丁

Catalog No.

B2126

抗结核药物

组合的产品项目
规格	价格	库存
10mM (in 1mL DMSO)	￥ 545.00	现货
50mg	￥ 618.00	现货
100mg	￥ 909.00	现货
500mg	￥ 2,245.00	现货

电话: 021-55669583

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背景
化学属性
试验操作
质量控制

背景

利福布丁(rifabutin)是一种从利福霉素S(rifamycin S )衍生而来的萘安莎霉素,具有抗分枝杆菌感染的活性,MICs值为0.125～0.25 g/ml[1].

结核病是由结核分枝杆菌引起的慢性传染病.肺结核可以侵入全身的人体器官,但主要影响肺部,称为肺结核.全世界大约有20亿人感染了肺结核,而且每年出现的新感染肺结核患者约800~1000万.利福布丁是一种用于治疗结核感染患者的抗结核药,其副作用较少[1].

利福布丁是一种有效的抗结核药物,毒性比利福平小.在模拟人体细菌的质膜上测试时,利福布丁显示出与细菌膜的高亲和力,这是由与磷脂头部基团的静电相互作用介导的[2].在器官移植的患者中,利福布丁是降低肺结核发病率极好的药物[3].当对34株临床耐药结核分枝杆菌进行测试,结果显示这些耐药菌对利福布丁比对利福平更敏感[1].

小鼠结核感染模型中,利福布丁静脉注射给药,可降低脾\肝和肺的细菌负荷[4].

参考文献：
[1]. Pham, D.D., E. Fattal, and N. Tsapis, Pulmonary drug delivery systems for tuberculosis treatment. Int J Pharm, 2014. 478(2): p. 517-529.
[2]. Pinheiro, M., et al., Differential interactions of rifabutin with human and bacterial membranes: implication for its therapeutic and toxic effects. J Med Chem, 2013. 56(2): p. 417-26.
[3]. Tabarsi, P., et al., Mycobacterial infection and the impact of rifabutin treatment in organ transplant recipients: A single-center study. Saudi J Kidney Dis Transpl, 2015. 26(1): p. 6-11.
[4]. Gaspar, M.M., et al., Rifabutin encapsulated in liposomes exhibits increased therapeutic activity in a model of disseminated tuberculosis. Int J Antimicrob Agents, 2008. 31(1): p. 37-45.

化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	847
Cas No.	72559-06-9
Formula	C₄₆H₆₂N₄O₁₁
Solubility	≥42.35 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥47.5 mg/mL in EtOH
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	O[C@H]([C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)/C=C/C=C(C)\C(NC1=C2C3=NC4(CCN(CC(C)C)CC4)N2)=O)[C@@H](C)[C@H](OC(C)=O)[C@H](C)[C@@H](OC)/C=C/O[C@@]5(C)OC6=C(C5=O)C3=C(C(O)=C6C)C1=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

抗菌实验 [1]:
细菌系	脓肿分枝杆菌亚种
制备方法	在DMSO中的溶解度大于42.4 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	0.1或0.5 μM (MIC90s)
实验结果	使用0.5 μM Rifabutin预处理脓肿分枝杆菌亚种abscessus和bolletii，使用0.1 μM Rifabutin预处理脓肿分枝杆菌亚种massiliense。上述预处理不影响MIC90s。因此，脓肿分枝杆菌可能不具有可诱导的Rifabutin抗性机制。此外，在2倍MIC90s的剂量下，与Clarithromycin相比，Rifabutin显示出相似或更高的杀菌活性。
动物实验 [2]:
动物模型	接种了弓形虫速殖子或囊肿的小鼠
给药剂量	50、100、200、300或400 mg/kg；口服给药；每天1次，持续10天
实验结果	在接种了弓形虫速殖子或囊肿的小鼠中，300 mg/kg和400 mg/kg Rifabutin使所有感染小鼠免于死亡。在100 mg/kg和200 mg/kg的剂量下，Rifabutin分别保护80%和10 ~ 40%的感染小鼠免于死亡。然而，在剂量为50 mg/kg时，Rifabutin仅能引起死亡时间延迟。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Aziz DB, Low JL, Wu ML, Gengenbacher M, Teo JWP, Dartois V, Dick T. Rifabutin Is Active against Mycobacterium abscessus Complex. Antimicrob Agents Chemother. 2017 May 24;61(6). [2]. Araujo FG, Slifer T, Remington JS. Rifabutin is active in murine models of toxoplasmosis. Antimicrob Agents Chemother. 1994 Mar;38(3):570-5.