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Caspofungin Acetate

醋酸卡泊芬净
Catalog No.
B2083
脂肽抗真菌药物
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 3,000.00
现货
5mg
¥ 409.00
现货
10mg
¥ 727.00
现货
50mg
¥ 3,090.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

Caspofungin acetate(MK-0991)是一种新的具有最小毒性的抗真菌剂,抑制1,3-β-D-葡聚糖的合成,1,3-β-D-葡聚糖是真菌细胞壁的一个重要组成部分[1]。

体外实验:单剂量的Caspofungin孵育烟曲霉菌影响相同比例的顶端和肩胛下分支细胞长达72小时。Caspofungin杀死烟曲霉菌丝中活性中心细胞的新细胞壁合成[1]。Caspofungin acetate不可逆地抑制酶1,3-β-D-葡聚糖合酶,防止葡聚糖聚合物的形成,破坏真菌细胞壁的完整性。Caspofungin acetate的消除半衰期为9-10小时[2]。Caspofungin对曲霉以及各种念珠菌具有活性[3]。Caspofungin acetate对白色念珠菌和热带假丝酵母分离株的生长动力学研究显示,在0.06至1 μg/ml(是MIC 的0.25至4倍)的浓度范围内,Caspofungin acetate在3至7小时内表现出杀真菌活性,活力降低99%[4]。Caspofungin acetate对假丝酵母属物种的90%最小抑制浓度如下:C. albicans 0.5 μg/mL(范围0.25-0.5)、C. glabrata 1.0 μg/mL(范围0.25-2.0)、C. tropicalis 1.0 μg/mL(范围0.25-1.0)、C. parapsilosis 0.5 μg/mL(范围,0.25-1.0)和C. krusei 2.0 μg/mL(范围,0.5-2.0)[4]。

临床试验:在128名念珠菌性食管炎患者的试验中,caspofungin acetate 50或70 mg/天(85%)的临床反应率高于amphotericin B 0.5 mg/kg/天(67%)[2]。

参考文献:
[1]. Bowman J C, Hicks P S, Kurtz M B, et al. The antifungal echinocandin caspofungin acetate kills growing cells of Aspergillus fumigatus in vitro[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2002, 46(9): 3001-3012.
[2]. Hoang A. Caspofungin acetate: an antifungal agent[J]. American journal of health-system pharmacy, 2001, 58(13): 1206-1214.
[3]. Pacetti S A, Gelone S P. Caspofungin acetate for treatment of invasive fungal infections[J]. Annals of Pharmacotherapy, 2003, 37(1): 90-98.
[4]. Bartizal K, Gill C J, Abruzzo G K, et al. In vitro preclinical evaluation studies with the echinocandin antifungal MK-0991 (L-743,872)[J]. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 1997, 41(11): 2326-2332.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt1213.42
Cas No.179463-17-3
FormulaC56H96N10O19
Solubility≥60.67 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥21.5 mg/mL in H2O
Chemical Nameacetic acid compound with (Z)-N-((2R,6S,7Z,9S,11R,12S,13E,14aS,15S,20S,21Z,23S,24Z,25aS)-20-((R)-3-amino-1-hydroxypropyl)-12-((2-aminoethyl)amino)-23-((1S,2S)-1,2-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl)-2,8,11,14,15,22,25-heptahydroxy-6-((R)-1-hydroxyethyl)-5
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCCC(C)CC(C)CCCCCCCCC(=O)NC1CC(C(NC(=O)C2C(CCN2C(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C3CC(CN3C(=O)C(NC1=O)C(C)O)O)C(C(C4=CC=C(C=C4)O)O)O)C(CCN)O)O)NCCN)O.CC(=O)O.CC(=O)O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

烟曲霉细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度 > 10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应时间

32 μg/ml 处理6小时; 或2 μg/ml处理12小时

应用

Caspofungin抑制细胞壁β-1,3-葡聚糖的合成,其引发对几丁质合成的补偿性刺激。Caspofungin诱导烟曲霉的形态学变化。此外,Caspofungin处理烟曲霉诱导ChsG依赖性几丁质合成的上调和富含几丁质的小菌落的形成。

References:

1Walker, L. A., Lee, K. K., Munro, C. A. and Gow, N. A. (2015) Caspofungin Treatment of Aspergillus fumigatus Results in ChsG-Dependent Upregulation of Chitin Synthesis and the Formation of Chitin-Rich Microcolonies. Antimicrob Agents Chemother. 59, 5932-5941

质量控制