KPT-185
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
KPT-185是一种不可逆的染色体维持蛋白1(CRM1)的选择性抑制剂,IC50值为100-500 nM[1].
CRM1是一种重要的核蛋白外运受体.阻断CRM1介导的核内物质外运可抑制肿瘤.作为一种CRM1的抑制剂,KPT-185可结合CRM1的Cys528位点,阻止CRM1与肿瘤抑制蛋白相互作用.在AML细胞系的体外研究中,KPT-185可抑制多种白血病细胞的增殖,IC50值从100 nM到500 nM不等.KPT-185可诱发细胞周期停滞于G1期并引起细胞凋亡.KPT-185也可强效地影响细胞集落形成.此外,KPT-185引起的CRM1抑制可诱导AML blast分化.另外,KPT-185也可抑制包括Colo-357\HPAC和BxPC-3在内的胰腺癌细胞增殖并能诱发细胞凋亡[1,2].
参考文献：
[1] Ranganathan P, Yu X, Na C, et al. Preclinical activity of a novel CRM1 inhibitor in acute myeloid leukemia. Blood, 2012, 120(9): 1765-1773.
[2] Azmi A S, Aboukameel A, Bao B, et al. Selective inhibitors of nuclear export block pancreatic cancer cell proliferation and reduce tumor growth in mice. Gastroenterology, 2013, 144(2): 447-456.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 355.31 |
| Cas No. | 1333151-73-7 |
| Formula | C16H16F3N3O3 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥17.77 mg/mL in DMSO; ≥25.2 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | propan-2-yl (Z)-3-[3-[3-methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]prop-2-enoate |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC(C)OC(=O)C=CN1C=NC(=N1)C2=CC(=CC(=C2)OC)C(F)(F)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1,2]: | |
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细胞系 |
AML细胞系MV4-11、MOLM-13、OCI-AML3、Kasumi-1、KG1a、Thp-1；胰腺癌细胞。 |
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溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于17.8 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
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反应条件 |
IC50: 100nM-500nM, 24h |
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应用 |
亚微摩尔浓度的KPT-185抑制白血病细胞增殖，IC50值范围为100 nM至500 nM。 在MV4-11、OCI/AML3和MOLM-13细胞中，KPT-185在24小时诱导细胞周期停滞。KPT-185抑制细胞增殖并诱导原代AML细胞凋亡。KPT-185处理降低了Kasumi-1和OCI-AML3细胞中的c-KIT蛋白水平。KPT-185抑制增殖，促进胰腺癌细胞凋亡。 |
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注意事项 |
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
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References: [1]. Ranganathan P, Yu X, Na C, et al. Preclinical activity of a novel CRM1 inhibitor in acute myeloid leukemia[J]. Blood, 2012, 120(9): 1765-1773. [2]. Azmi A S, Aboukameel A, Bao B, et al. Selective inhibitors of nuclear export block pancreatic cancer cell proliferation and reduce tumor growth in mice[J]. Gastroenterology, 2013, 144(2): 447-456. | |
| Description | KPT-185是一种CRM1的选择性抑制剂. | |||||
| 靶点 | CRM1 | |||||
| IC50 | ||||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
