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Fluvoxamine

氟伏沙明
Catalog No.
B1205
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 454.00
现货
10mg
¥ 336.00
现货
50mg
¥ 827.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Fluvoxamine是一种抗抑郁药,其在药理学上选择性抑制5-羟色胺的再摄取。Serotonin也称为5-HT,是一种单胺神经递质,具有多种生理学作用如心情、食欲和睡眠 [1]。

体外实验:Fluvoxamine有效抑制血小板和脑突触体的5-HT摄取[1]。Fluvoxamine(10 mg/kg)增加了所有脑区的[5-HT]ex水平,并且还增加了纹状体中的[DA]ex水平。与基线相比,Fluvoxamine(10 mg/kg)与quetiapine(10 mg/kg)的组合增加了所有脑区中[DA]ex和[5-HT]ex水平。药物组合使用显著增加前额叶皮层和丘脑中[DA]ex水平,而单一疗法中的fluvoxamine和quetiapine均不影响[DA]ex水平[2]。Fluvoxamine通过作用于下行5-HT纤维和脊髓5-HT2A或5-HT2C受体对神经性疼痛产生抗异常性疼痛作用,通过作用于5-HT3受体对急性机械性疼痛产生抗伤害作用[3]。

在体实验:腹腔单次注射fluvoxamine 10和30 mg/kg以剂量依赖性方式增强海马mPFC通路中的突触功效[4]。腹腔注射fluvoxamine 10和30 mg/kg抑制了麻醉大鼠的海马CA1区的长时程增强(LTP)。腹腔注射0.5 mg/kg 5-HT(1A)受体拮抗剂NAN-190完全逆转了fluvoxamine(30 mg/kg,i.p.)对LTP的抑制 [5]

参考文献:
[1].  Claassen V, Davies JE, Hertting G, Placheta P. Fluvoxamine, a specific 5-hydroxytryptamine uptake inhibitor. Br J Pharmacol.1977 Aug;60(4):505-16.
[2]. Denys D1, Klompmakers AA,Westenberg HG. Synergistic dopamine increase in the rat prefrontal cortex with the combination of quetiapine and fluvoxamine. Psychopharmacology (Berl). 2004 Nov;176(2):195-203. Epub 2004 May 11.
[3]. Honda M1, Uchida K, Tanabe M, Ono H. Fluvoxamine, a selective serotonin reuptake inhibitor, exerts its antiallodynic effects on neuropathic pain in mice via 5-HT2A/2C receptors. Neuropharmacology. 2006 Sep;51(4):866-72. Epub 2006 Jul 17.
[4]. Ohashi S1, Matsumoto M, Otani H, Mori K, Togashi H, Ueno K, Kaku A, Yoshioka M. Changes in synaptic plasticity in the rat hippocampo-medial prefrontal cortex pathway induced by repeated treatments with fluvoxamine. Brain Res.2002 Sep 13;949(1-2):131-8.
[5]. Kojima T1, Matsumoto M, Togashi H, Tachibana K,Kemmotsu O, Yoshioka M. Fluvoxamine suppresses the long-term potentiation in the hippocampal CA1 field of anesthetized rats: an effect mediated via 5-HT1A receptors. Brain Res. 2003 Jan 3;959(1):165-8.

化学属性

Physical AppearanceA yellow liquid
StorageStore at -20°C
M.Wt318.33
Cas No.54739-18-3
FormulaC15H21F3N2O2
Solubilityinsoluble in H2O; ≥15.92 mg/mL in DMSO; ≥76.3 mg/mL in EtOH
Chemical Name2-[(E)-[5-methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]pentylidene]amino]oxyethanamine
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCOCCCCC(=NOCCN)C1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

动物实验[1]:

动物模型

5-羟色胺缺乏小鼠

剂量

30 mg/kg,腹腔注射

应用

Fluvoxamine通过减少5-HT纤维和脊髓5-HT2A或5-HT2C受体,发挥抗神经性疼痛的作用,通过对5-HT 3受体的作用发挥抗急性机械性疼痛的作用。在5-羟色胺缺乏的小鼠中,fluvoxamine引起的止痛作用被明显减弱。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Honda M1, Uchida K, Tanabe M, Ono H. Fluvoxamine, a selective serotonin reuptake inhibitor, exerts its antiallodynic effects on neuropathic pain in mice via 5-HT2A/2C receptors. Neuropharmacology. 2006 Sep;51(4):866-72. Epub 2006 Jul 17.

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