Bafetinib (INNO-406)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Bafetinib是一种有效的Bcr-Abl/Lyn酪氨酸激酶选择性双重抑制剂，IC50值分别为5.8 nM和19 nM[1]。
Bafetinib是一种选择性的Abl-Lyn双重抑制剂。在79种其他酪氨酸激酶中，0.1 μM的bafetinib可抑制其中4种激酶，包括Abl、Abl相关基因、Fyn和Lyn。Bafetinib可阻断Bcr-Abl的自身磷酸化。在转染野生型Bcr-Abl的K562和293T细胞中，bafetinib具有抑制作用，IC50值分别为11 nM和22 nM。在体外激酶实验中，bafetinib对多种Abl激酶突变体有抑制作用，包括M244V、G250E、Y253F和F317L。该物质在体外对T315I无效。Bafetinib也可抑制Bcr-Abl阳性的白血病细胞系的生长，包括K562、KU812和BaF3/wt。BaF3/E255K细胞也对bafetinib敏感。此外，在小鼠肿瘤模型中，bafetinib可高效地抑制肿瘤生长[1]。
参考文献：
[1] Kimura S, Naito H, Segawa H, et al. NS-187, a potent and selective dual Bcr-Abl/Lyn tyrosine kinase inhibitor, is a novel agent for imatinib-resistant leukemia. Blood, 2005, 106(12): 3948-3954.
- 1.Gabriella R. Sterne. "Signaling mechanisms of Down syndrome cell adhesion molecule in presynaptic arbor size control." University of Michigan.2016.
- 2.Sterne, Gabriella R., Jung Hwan Kim, and Bing Ye. "Dysregulated Dscam levels act through Abelson tyrosine kinase to enlarge presynaptic arbors." eLife 4 (2015): e05196. PMID:25988807
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 576.62 |
| Cas No. | 887650-05-7 |
| Formula | C30H31F3N8O |
| Solubility | ≥57.7 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | 4-[[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]methyl]-N-[4-methyl-3-[(5-pyrimidin-5-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)CN3CCC(C3)N(C)C)C(F)(F)F)NC4=NC=C(C=N4)C5=CN=CN=C5 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 酶学实验 [1]: | |
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激酶实验 |
通过使用SignaTECT蛋白酪氨酸激酶实验系统，Bcr-Abl激酶实验是在25微升反应混合物中进行：250微摩尔多肽底物，740Bq/微升[γ-33P]ATP，20微摩尔冷ATP。Bcr-Abl激酶浓度为10纳摩尔。Abl、Src和Lyn激酶实验运用ELISA试剂盒进行。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
K562，BaF3/wt和KU812细胞系 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度> 10 mM。为了获得更高浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
0-10 μM孵育3天 |
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应用 |
Bafetinib能够抑制Bcr-Abl阳性细胞系（K562，BaF3/wt和KU812）生长。 |
| 动物实验 [1]: | |
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动物模型 |
Bcr-Abl阳性KU812荷瘤裸鼠 |
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剂量 |
0.2和20毫克/千克每天；每天两次口服给药；持续26天 |
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应用 |
Bafetinib可抑制Bcr-Abl阳性荷瘤小鼠（KU812）的肿瘤生长，也能显著延长生存期。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1]. Kimura S, Naito H, Segawa H, et al. NS-187, a potent and selective dual Bcr-Abl/Lyn tyrosine kinase inhibitor, is a novel agent for imatinib-resistant leukemia. Blood, 2005, 106(12): 3948-3954. |
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| Description | Bafetinib（INNO-406）是一种口服生物可利用的Bcr-Abl和Lyn激酶双重抑制剂，IC50值分别为5.8 nM/19 nM。 | |||||
| 靶点 | Abl | Lyn | ||||
| IC50 | 5.8 nM | 19 nM | ||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
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