(+)-MK 801 Maleate
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
(+)-MK 801是一种有效的NMDA拮抗剂,Ki值为30.5 nM[1]。
MK 801是一种有效的抗惊厥剂,具有抗焦虑和交感神经特性,是一种NMDA的非竞争性抑制剂。MK 801可进入中枢神经系统。在体外试验中,MK 801以饱和的方式结合大鼠脑皮质膜,具有高亲和性。即使MK 801浓度高达100 μM,这种结合仍是可逆的。这种结合具有区域特异性。多数结合位点位于海马体。在大鼠皮质切片中,MK 801可有效地和高选择性地阻断对NMDA的去极化应答。这一效果是持续的。这种阻断也可抑制河豚毒素或其他神经毒素诱导的癫痫样活动[1]。
参考文献:
[1] Wong EH, Kemp JA, Priestley T, Knight AR, Woodruff GN, Iversen LL . The anticonvulsant MK-801 is a potent N-methyl-D-aspartate antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1986 Sep;83(18):7104-8.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 337.37 |
Cas No. | 77086-22-7 |
Formula | C20H19NO4 |
Solubility | ≥16.85 mg/mL in DMSO; ≥28.5 mg/mL in EtOH; ≥5.12 mg/mL in H2O |
Chemical Name | (5S,10R)-5-methyl-10,11-dihydro-5H-5,10-epiminodibenzo[a,d][7]annulene maleate |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | C[C@]1(N2)C3=C(C=CC=C3)C[C@@H]2C4=C1C=CC=C4.O=C(O)/C=C\C(O)=O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
来自胎儿大鼠脑的原代混合神经元/胶质细胞培养物。 |
溶解方法 |
在DMSO的溶解度>16.9mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
10μM,30分钟 |
应用 |
在混合神经元/胶质细胞培养物中,NMDA诱导细胞凋亡。在轻度兴奋性毒性损伤的情况下,本研究表明MK 801对凋亡性细胞死亡的减弱作用。 |
动物实验 [2]: | |
动物模型 |
C57BL / 6; BALB / c小鼠 |
剂量 |
皮下或腹腔注射,0.1 mg kg(-1) |
应用 |
对于长期性地C57BL / 6慢性应激组,MK 801防止体重增加赤字。对于C57BL / 6组,慢性MK 801产生毛皮状态的改变。在长期应激的C57BL / 6小鼠的CA1层中,MK 801诱导VGLUT1免疫反应性的增加。对于BALB / c组,MK 801增强了慢性应激组DG中的BDNF mRNA。在慢性应激的BALB / c小鼠中,MK 801阻止了CA3层中应激诱导的VGLUT3免疫反应性上调。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1]. Wise-Faberowski L,Pearlstein RD,Warner DS., et al. NMDA-induced apoptosis in mixed neuronal/glial cortical cell cultures: the effects of isoflurane and dizocilpine. J Neurosurg Anesthesiol.2006 Oct;18(4):240-6. [2].Farley S, Dumas S, El Mestikawy S ., et al. Increased expression of the Vesicular Glutamate Transporter-1 (VGLUT1) in the prefrontal cortex correlates with differential vulnerability to chronic stress in various mouse strains: effects of fluoxetine and MK-801. Neuropharmacology. 2012 Jan;62(1):503-17. |
质量控制和MSDS
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