PD173955
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
PD173955是一种有效的Bcr-Abl、Src和Yes抑制剂，IC50值分别为1-2 nM、300 nM和175 nM[1-3]。
Bcr-Abl是一种蛋白酪氨酸激酶，具有致瘤潜力。Src是一种酶，在多种癌细胞的存活、血管生成、增殖和侵袭途径中扮演重要角色。Yes是一种属于Src激酶家族的原癌基因酪氨酸蛋白激酶smf[1-3]。
PD173955是一种有效的Bcr-Abl、Src和Yes抑制剂。在CML CD34+ GM祖细胞实验中，PD173955可抑制KL依赖的增殖，IC50值为50 nM，对GM-CSF依赖的细胞生长的IC50值为1 μM，在25 nM剂量下获得最大抑制。PD173955可减少G2-M期的细胞比例，并增加G1期细胞的数量，具有显著性差异[2]。在HT29细胞中，PD173955处理可以剂量依赖的方式抑制Src自磷酸化。此外，PD173955可抑制细胞生长，IC50值为800 nM，并不引发形态学变化和大面积的M期细胞周期停滞[1]。在Bcr-Abl依赖性细胞系K562和RWLeu4中，PD173955可抑制细胞增殖，IC50值分别为35和10 nM，并在低纳摩尔级别使细胞周期停滞于G1期[3]。
参考文献：
[1]. Windham, T.C., et al., Src activation regulates anoikis in human colon tumor cell lines. Oncogene, 2002. 21(51): p. 7797-807.
[2]. Strife, A., et al., Direct evidence that Bcr-Abl tyrosine kinase activity disrupts normal synergistic interactions between Kit ligand and cytokines in primary primitive progenitor cells. Mol Cancer Res, 2003. 1(3): p. 176-85.
[3]. Wisniewski, D., et al., Characterization of potent inhibitors of the Bcr-Abl and the c-kit receptor tyrosine kinases. Cancer Res, 2002. 62(15): p. 4244-55.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 443.35 |
| Cas No. | 260415-63-2 |
| Formula | C21H16Cl2N4OS |
| Solubility | ≥22.15 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Chemical Name | 6-(2,6-dichlorophenyl)-8-methyl-2-(3-methylsulfanylanilino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=CC=C3Cl)Cl)NC4=CC(=CC=C4)SC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 激酶实验 [1]: | |
|
体外Bcr-Abl激酶实验 |
在维持对数期的培养条件下，使Bcr-Abl和SHIP2复合物从K562细胞裂解物中免疫沉淀出来。使用蛋白质A-琼脂糖收集复合物，在裂解缓冲液中将复合物清洗3次，再用abl激酶缓冲液 [50 mM Tris (pH 8.0)，10 mM MgCl2，1 mM DTT，2 mM对硝基苯酚磷酸盐和2 μM ATP] 清洗2次。加入或不加入指定浓度的药物，再将10 μM [γ-32P]ATP加入每个样品中。反应于30 °C下进行15 ~ 60分钟。加入SDS-PAGE样品缓冲液，将混合物置于100 °C加热10分钟，终止上述反应。使用7.5% SDS聚丙烯酰胺凝胶分离蛋白，凝胶于真空下干燥，通过放射自显影观察X-ray胶片，从而评估磷酸化程度。 |
| 细胞实验 [1]: | |
|
细胞系 |
Bcr-Abl阳性细胞系K562和RWLeu4 |
|
制备方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度有限。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
|
反应条件 |
10和35 nM；3天 |
|
实验结果 |
在Bcr-Abl阳性红白血病细胞系K562和Bcr-Abl阳性骨髓单核细胞系RWLeu4中，PD173955抑制细胞增殖，其IC50值分别为35 nM和10 nM。在低纳摩尔浓度下，PD173955使细胞阻滞于G1期。 |
|
References: [1]. Wisniewski, D., et al., Characterization of potent inhibitors of the Bcr-Abl and the c-kit receptor tyrosine kinases. Cancer Res, 2002. 62(15): p. 4244-55. | |
| Description | PD173955是一种ATP竞争性的Src/Abl激酶双重抑制剂。 | |||||
| 靶点 | Bcr-Abl | Src | ||||
| IC50 | 1-2 nM | 22 nM | ||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
