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RGFP966

RGFP966

Catalog No.

A8803

HDAC3抑制剂

组合的产品项目
规格	价格	库存
10mM (in 1mL DMSO)	￥ 909.00	现货
5mg	￥ 818.00	现货
25mg	￥ 1,636.00	现货
100mg	￥ 5,563.00	现货
200mg	￥ 8,181.00	现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
生物活性
质量控制

背景

RGFP966是一种选择性的HDAC3抑制剂，IC50值为80 nM [1]。

组蛋白去乙酰化酶3（HDAC3）是HDAC家族的一个亚型，在DNA转录调控具有重要作用。据报道，HDAC3参与多种生物学过程，如DNA修复、复制、转录和染色质结构。许多研究表明，HDAC3在脑中是最高表达的I类HDAC，参与学习和记忆过程的负调节[2]。

RGFP966是一种有效的HDAC3抑制剂，在浓度高达15 μM时对其它HDACs没有抑制作用。用底物依赖性的生化实验评估RGFP966对HDACs的抑制，结果表明，RGFP966抑制HDAC3，IC50值为80 nM，而对其它HDACs没有有效的抑制[1]。在皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）细胞系中，RGFP966通过抑制HDAC3显著减少细胞生长，从而增加细胞凋亡[3]。

在雄性C57BL / 6J小鼠模型中，在RGFP966给药后，在亚阈值训练周期内训练它们的物体识别（ORM）和位置相关的物体识别（OLM），RGFP966显著增加新物体的偏爱性，以剂量依赖的方式加强长期OLM[1]。

参考文献：
[1]. Malvaez, M., et al., HDAC3-selective inhibitor enhances extinction of cocaine-seeking behavior in a persistent manner. Proc Natl Acad Sci U S A, 2013. 110(7): p. 2647-52.
[2]. Rogge, G.A., et al., HDAC3 is a negative regulator of cocaine-context-associated memory formation. J Neurosci, 2013. 33(15): p. 6623-32.
[3]. Wells, C.E., et al., Inhibition of histone deacetylase 3 causes replication stress in cutaneous T cell lymphoma. PLoS One, 2013. 8(7): p. e68915.

文献引用

化学属性

Storage	Store at -20°C
M.Wt	362.4
Cas No.	1357389-11-7;1396841-57-8
Formula	C₂₁H₁₉FN₄O
Synonyms	RGFP 966;RGFP-966
Solubility	insoluble in H2O; ≥18.12 mg/mL in DMSO; ≥2.94 mg/mL in EtOH with ultrasonic
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	C1=CC=C(C=C1)C=CCN2C=C(C=N2)C=CC(=O)NC3=C(C=C(C=C3)F)N
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

激酶实验 [1]:
去乙酰化实验	基于同质荧光释放实验开展去乙酰化实验。将纯化的重组酶与经过梯度稀释的指定浓度抑制剂一起孵育。预孵育时间为0 ~ 3小时，反应在标准HDAC缓冲液中进行。预孵育后，加入乙酰基-赖氨酸 (Ac)-AMC底物（浓度为10 μM，对应于HDAC1和HDAC3的Km值）。上述反应进行1小时。于1小时后，将终浓度为5 mg/mL的胰蛋白酶肽酶显影剂加入，然后使用Tecan M200 96孔读板器测定相应荧光发射。
细胞实验 [2]:
细胞系	HH和Hut78 CTCL细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于18.1 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	~ 10 μM；24 ~ 72小时
实验结果	在HH和Hut78 CTCL细胞中，经RGFP966处理24小时能增加H3K9/K14、H3K27和H4K5乙酰化，但对H3K56ac无影响。此外，RGFP966还能增加与DNA损伤以及S期进程紊乱相关的细胞凋亡，从而抑制CTCL细胞生长。
动物实验 [1]:
动物模型	C57BL/6J小鼠
给药剂量	3、10和30 mg/kg；全身给药
实验结果	在ORM训练后，RGFP966呈剂量依赖性地显著增加对新物体的偏好。在亚阈值OLM训练之前或之后的1小时，给予10 mg/kg RGFP966能使小鼠于保留测试期间增加对新物体的偏好，但对物体总探索时间无影响。
其它注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Malvaez, M., et al., HDAC3-selective inhibitor enhances extinction of cocaine-seeking behavior in a persistent manner. Proc Natl Acad Sci U S A, 2013. 110(7): p. 2647-52. [2]. Wells, C.E., et al., Inhibition of histone deacetylase 3 causes replication stress in cutaneous T cell lymphoma. PLoS One, 2013. 8(7): p. e68915.