Cilengitide
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Cilengitide是一种有效的αvβ3和αvβ5整合素抑制剂,可以抑制整合素介导的细胞粘附和迁移,是一个环状RGD五肽[Arg-Gly-Asp-DPhe-(NMeVal)]。Cilengitide可以直接与αvβ3整合素受体结合并抑制其活性,IC50值为250 nM[1] [2] [3] [4]。
Integrins是由24个跨膜异二聚体受体组成的家族,受体均由成对的α链和β链组成。整合素受体可以整合细胞外和细胞内的活动,因而可以调节肿瘤血管生成、迁移和侵袭[2]。
CD133+干细胞经过28天的增值和14天的分化培养(加入VEGF,SCGF和FLT3L进行培养)制备得到CD133+ EPCs,即内皮祖细胞。Cilengitide以剂量依赖性的方式显著减少内皮祖细胞的增值(p<0.0002)。当去除FLT3L和SCGF,用Cilengitide处理EPCs 7天和14天之后剂量依赖性地减少了贴壁细胞的数量(p<0.03)。与对EPC增值的抑制效应相比,Cilengitide对内皮细胞粘附的抑制效应更加显著[3]。
在异种移植MDA-MB-231细胞的大鼠中,在注射MDA-MB-231细胞之后的1-30天,将Cilengitide以腹腔注射的方式每周给药五次,在第30天和第35天,溶骨性病变(OL)的体积和软组织的成分(SC)与未处理的大鼠相比显著减少了(P <0.05)[5]。
参考文献:
[1]. Carlos Mas-Moruno, Florian Rechenmacher and Horst Kessler. Cilengitide: The First Anti-Angiogenic Small Molecule Drug Candidate. Design, Synthesis and Clinical Evaluation. Anti-Cancer Agents in Medicinal Chemistry, 2010, 10(10): 753-768.
[2]. David A Reardon, L Burt Nabors, Roger Stupp, et al. Cilengitide: an integrin-targeting arginine-glycine-aspartic acid peptide with promising activity for glioblastoma multiforme. Expert Opin Investig Drugs, 2008, 17(8):1225-1235.
[3]. Sonja Loges, Martin Butzal, Jasmin Otten, et al. Cilengitide inhibits proliferation and differentiation of human endothelial progenitor cells in vitro. Biochemical and Biophysical Research Communications, 2007, 357: 1016-1020.
[4]. Despoina Sykoutri, Nisha Geetha, Silvia Hayer, et al. αvβ3 Integrin Inhibition with Cilengitide both Prevents and Treats Collagen Induced Arthritis. Ann Rheum Dis, 2013, 72(Suppl 1):A1-A88.
[5]. Maren Bretschi, Maximilian Merz, Dorde Komljenovic, et al. Cilengitide inhibits metastatic bone colonization in a nude rat model. Oncology Reports, 2011, 26:843-851.
- 1. Xuejie Han, Xinying Guo, et al. "Integrinβ3 Mediates the Protective Effect of Soluble Receptor for Advanced Glycation End-products During Myocardial Ischemia/Reperfusion." Research Square. rs-798612/v1.
- 2. Ji P, Li Z, et al. "SO(2) derivatives and As co-exposure promote liver cancer metastasis through integrin αvβ3 activation." Ecotoxicol Environ Saf. 2019 Jun 25;181:572-578. PMID:31252212
- 3. Lee HN, Bosompra OA, et al. "RECK isoforms differentially regulate fibroblast migration by modulating tubulin post-translational modifications." Biochem Biophys Res Commun. 2019 Mar 5;510(2):211-218. PMID:30704758
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 588.66 |
Cas No. | 188968-51-6 |
Formula | C27H40N8O7 |
Solubility | ≥29.43 mg/mL in DMSO; ≥22.56 mg/mL in H2O |
Chemical Name | 2-[(2S,5R,8S,11S)-5-benzyl-11-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-7-methyl-3,6,9,12,15-pentaoxo-8-propan-2-yl-1,4,7,10,13-pentazacyclopentadec-2-yl]acetic acid |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC(C)C1C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1C)CC2=CC=CC=C2)CC(=O)O)CCCN=C(N)N |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验[1]: | |
细胞系 |
脑膜瘤细胞系(Ben-Men1、IOMM-Lee、HBL-52) |
溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
100 μM/mL;24 h |
应用 |
在IOMM-Lee、HBL52和Ben-Men1细胞培养基中加入cilengitide(1、10和100 μM/mL),监测超过24小时的形态变化。在所有三个脑膜瘤细胞系中,细胞以浓度依赖的方式变圆并从培养瓶中分离,表明cilengitide减少细胞粘附。在24小时后对细胞活力进行定量,在所有三个细胞系中,cilengitide以显著剂量依赖的方式诱导细胞活力的轻微下降。 |
动物实验[1]: | |
动物模型 |
8?10周龄的Swiss裸鼠 |
剂量 |
75 mg/kg;腹腔注射 |
应用 |
在原位肿瘤移植小鼠模型中评估cilengitide每日剂量(75 mg/kg)作为单一疗法或与放疗联合治疗的效果。 在肿瘤小鼠中,cilengitide单独治疗或与放疗联合治疗均显著减少tongue样脑浸润(P≤0.01),分别减少了35%和35.5%。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Wilisch-Neumann A, Kliese N, Pachow D, et al. The integrin inhibitor cilengitide affects meningioma cell motility and invasion[J]. Clinical Cancer Research, 2013, 19(19): 5402-5412. |
描述 | Cilengitide是一种integrin小分子抑制剂,作用于αvβ3受体和αvβ5受体,IC50值分别为2.3 nM和37 nM。 | |||||
靶点 | αvβ3 | αvβ5 | α5β1 | |||
IC50 | 2.3 nM | 37 nM |
质量控制和MSDS
- 批次: