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Oxaliplatin

Oxaliplatin

奥沙利铂

Catalog No.

A8648

抗肿瘤剂

组合的产品项目
规格	价格	库存
50mg	￥ 454.00	现货
100mg	￥ 772.00	现货
200mg	￥ 1,318.00	现货

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
质量控制

背景

Oxaliplatin主要通过顺应DNA加合物而抑制DNA合成。Oxaliplatin是一种铂化合物，具有广谱的抗肿瘤活性，与其它铂类化合物缺乏交叉抗性。Oxaliplatin诱导原发性和继发性DNA损伤，引发细胞凋亡。

体外实验：Oxaliplatin对人黑色素瘤细胞系C32和G361具有活性，IC50分别为0.98 mM和0.14 mM。Oxaliplatin有效抑制膀胱癌细胞系RT4和TCCSUP、卵巢癌细胞系A2780、结肠癌细胞系HT-29、成胶质细胞瘤细胞系U-373MG和U-87MG以及黑色素瘤细胞系SK-MEL-2和HT-144，IC50分别为11 μM、15 μM、0.17 μM、0.97 μM、2.95 μM、17.6 μM、30.9 μM和7.85 μM。

在体实验：在具有肝细胞HCCLM3肿瘤的裸鼠中，腹腔注射10 mg/kg oxaliplatin，每周一次，oxaliplatin显著减少肿瘤体积和凋亡指数。在第1、5和9天静脉内注射5 mg/kg的 oxaliplatin，对T淋巴瘤L40 AKR有活性，T/C为1.77。在脑内移植L1210白血病、MA16-C异种移植物、B16黑素瘤异种移植物、Lewis肺异种移植物和C26结肠癌异种移植物的模型中，Oxaliplatin具有有效的活性。Oxaliplatin损伤小鼠逆行神经元转运。在实验过程中，Cisplatin（3 mM）溶于盐水溶剂，Carboplatin（27 mM）和oxaliplatin（12.6 mM）溶于水中。

临床试验：在转移性结肠直肠癌患者中，Oxaliplatin与 fluorouracil/folinic acid联合使用对转移性结肠直肠具有活性，Oxaliplatin可以作为一线治疗方法并对以前化疗难以治愈患者产生治疗效果。此外，Oxaliplatin在铂进行预处理的卵巢癌、非霍奇金淋巴瘤、乳腺癌、间皮瘤和非小细胞肺癌的患者中具有功效。

参考文献：
[1]. Culy CR, Clemett D, Wiseman LR. Oxaliplatin. A review of its pharmacological properties and clinical efficacy in metastatic colorectal cancer and its potential in other malignancies. Drugs. 2000 Oct;60(4):895-924.
[2]. Raymond E, Faivre S, Chaney S et al. Cellular and molecular pharmacology of oxaliplatin. Mol Cancer Ther. 2002 Jan;1(3):227-35.
[3]. Stein A, Arnold D. Oxaliplatin: a review of approved uses. Expert Opin Pharmacother. 2012 Jan;13(1):125-37.
[4]. Hoff PM, Saad ED, Costa F et al. Literature review and practical aspects on the management of oxaliplatin-associated toxicity. Clin Colorectal Cancer. 2012 Jun;11(2):93-100.
[5]. Hall MD, et al. Say no to DMSO: dimethylsulfoxide inactivates cisplatin, carboplatin, and other platinum complexes. Cancer Res. 2014 Jul 15;74(14):3913-22.

文献引用

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化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	397.29
Cas No.	61825-94-3
Formula	C₈H₁₄N₂O₄Pt
Solubility	insoluble in EtOH; ≥37.25 mg/mL in DMSO; ≥3.94 mg/mL in H2O with gentle warming
Chemical Name	(1R,2R)-cyclohexane-1,2-diamine;oxalate;platinum(2+)
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	C1CCC(C(C1)N)N.C(=O)(C(=O)[O-])[O-].[Pt+2]
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1,2]:
细胞系	癌细胞系
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度有限。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	1-24h
应用	Oxaliplatin有效抑制膀胱癌细胞系RT4和TCCSUP、卵巢癌细胞系A2780、结肠癌细胞系HT-29、胶质母细胞瘤细胞系U-373MG和U-87MG、黑素瘤细胞系SK-MEL-2和HT-144，IC50分别为11 μM、15 μM、0.17 μM、0.97 μM、2.95 μM、17.6 μM、30.9 μM和7.85 μM。Oxaliplatin对C32和G361细胞系有活性，IC50值分别为49.48和9.07 μM（1h）、9.47和1.30 μM（4h）、0.98和0.14 μM（24h）。
动物实验 [3,4]:
动物模型	携带肝细胞HCCLM3肿瘤的裸鼠，携带L1210白血病的小鼠，MA 16-C异种移植裸鼠，B16黑色素瘤异种移植裸鼠，Lewis肺和C26结肠癌异种移植裸鼠。
给药剂量	腹腔注射，10 mg/kg，每周注射；5 mg/kg，静脉注射，第1、5和9天
应用	Oxaliplatin显著降低携带肝细胞HCCLM3肿瘤裸鼠的肿瘤体积和凋亡指数。Oxaliplatin（5 mg/kg，第1、5和9天静脉注射）对T-白血病-淋巴瘤L40 AKR有活性，T/C为1.77。Oxaliplatin对于颅内移植的L1210白血病、B16黑色素瘤异种移植物、MA16-C异种移植物、Lewis肺异种移植物和C26结肠癌异种移植物有效。Oxaliplatin诱导小鼠逆行神经元运输的损伤。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Mohammed M Q, Retsas S. Oxaliplatin is active in vitro against human melanoma cell lines: comparison with cisplatin and carboplatin[J]. Anti-cancer drugs, 2000, 11(10): 859-863. [2]. Pendyala L, Creaven P J. In vitro cytotoxicity, protein binding, red blood cell partitioning, and biotransformation of oxaliplatin[J]. Cancer research, 1993, 53(24): 5970-5976. [3]. Wang Z, Zhou J, Fan J, et al. Oxaliplatin induces apoptosis in hepatocellular carcinoma cells and inhibits tumor growth[J]. Expert opinion on investigational drugs, 2009, 18(11): 1595-1604. [4]. Mathe G, Kidani Y, Segiguchi M, et al. Oxalato-platinum or 1-OHP, a third-generation platinum complex: an experimental and clinical appraisal and preliminary comparison with cis-platinum and carboplatinum[J]. Biomedicine & pharmacotherapy, 1989, 43(4): 237-250.