TIC10
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
TIC10（TRAIL诱导型化合物10）是一种有效的和稳定的小分子，具有口服活性。它诱导TRAIL转录不依赖的p53，可穿过血脑屏障[1]。
肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体（TRAIL）是各种人类癌细胞系中的凋亡诱导剂，也用作免疫监视中的肿瘤抑制剂，但该功能在癌症进展中丧失[1]。
TIC10引起肿瘤细胞的细胞表面上TRAIL的显著和长期的产生。在HCT116 p53-/-细胞中，TIC10也导致TRAIL介导的细胞凋亡。此外，TIC10同时灭活Akt和ERK，从而导致Foxo3a的核易位和随后TRAIL的上调[1]。
在肿瘤异种移植小鼠中，TIC10具有TRAIL依赖性的抗肿瘤效果，通过TRAIL介导的直接和旁观者效应，引起肿瘤特异性的细胞死亡。TIC10也是一种有效的用于治疗原位人胶质母细胞瘤的抗肿瘤剂[1]。
参考文献：
1. Allen JE, Krigsfeld G, Mayes PA et al. Dual inactivation of Akt and ERK by TIC10 signals Foxo3a nuclear translocation, TRAIL gene induction, and potent antitumor effects. Sci Transl Med. 2013 Feb 6;5(171):171ra17.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 386.49 |
| Cas No. | 41276-02-2 |
| Formula | C24H26N4O |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥2.34 mg/mL in EtOH with gentle warming; ≥6.43 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Chemical Name | 7-benzyl-10-(2-methylbenzyl)-2,3,6,7,8,9-hexahydroimidazo[1,2-a]pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(10H)-one |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | O=C1N2C(N(C([H])([H])C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C3C([H])([H])[H])C4=C1C([H])([H])N(C([H])([H])C5=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C5[H])C([H])([H])C4([H])[H])=NC([H])([H])C2([H])[H] |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
HCT116 Bax-/-和HCT116 p53-/-细胞 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
1.25, 2.5, 5和10 μM; 24, 48或72小时 |
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应用 |
在TRAIL敏感的HCT116 p53 - / - 细胞中，TIC10以p53非依赖性和Bax依赖性方式诱导提示细胞死亡的亚G1 DNA含量增加。在TRAIL抗性Bax-null HCT116人结肠癌细胞中，TIC10（10μM，72小时）以p53非依赖性方式剂量依赖性地增加TRAIL mRNA并诱导TRAIL蛋白的细胞表面定位。 |
| 动物实验[2]: | |
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动物模型 |
皮下移植HCT116 p53 - / - 肿瘤和MDA-MB-231人类三阴性乳腺癌的雌性无胸腺nu / nu小鼠。 |
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剂量 |
50, 80或100 mg/kg; 腹腔注射;在第0，3和6天给药 |
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应用 |
在携带HCT116 p53 - / - 异种移植物的小鼠中，TIC10引起肿瘤消退。TIC10还诱导MDA-MB-231人三阴性乳腺癌异种移植物的消退。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1] Allen JE, Krigsfeld G, Mayes PA et al. Dual inactivation of Akt and ERK by TIC10 signals Foxo3a nuclear translocation, TRAIL gene induction, and potent antitumor effects. Sci Transl Med. 2013 Feb 6;5(171):171ra17. | |
| 描述 | TIC10是Akt和ERK的抑制剂。 | |||||
| 靶点 | Akt | ERK | ||||
| IC50 | ||||||
化学结构
