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Cefoperazone

Cefoperazone

头孢哌酮

Catalog No.

A8392

第三代头孢菌素抗生素

组合的产品项目
规格	价格	库存
10mM (in 1mL DMSO)	￥ 454.00	现货
50mg	￥ 272.00	现货
1g	￥ 454.00	现货
5g	￥ 1,363.00	现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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背景
化学属性
试验操作
质量控制

背景

Cefoperazone是一种头孢菌素抗生素，用于抑制rMrp2介导的[3H]E217βG摄取，IC50为199 μM[1]。

Cefoperazone的抑制曲线是双相的，IC50, high和IC50, low分别为6.66 ± 3.23 μM和3.88 ± 1.32 mM，表明cefoperazone可抑制介导[3H]E217βG转运的两个结合位点[1]。Cefoperazone是用于静脉内或肌内给药的无菌、半合成、广谱肠胃外头孢菌素抗生素。在静脉内给予2 g cefoperazone后，血清中的范围为202 μg/mL至375 μg/mL，这取决于给药的时间。肌内注射2 g cefoperazone后，在1.5小时平均峰值血清水平为111 μg/mL。在给药后12小时，平均血清水平为2至4 μg/mL。Cefoperazone与90％血清蛋白结合，表观分布容积为10至13 L，药物的半衰期为1.6到2.4小时，血清清除率在75和96 ml/min之间[2]。

参考文献：
[1]. Kato Y1,Takahara S,Kato S,Kubo Y,Sai Y,Tamai I,Yabuuchi H,Tsuji A. Involvement of multidrug resistance-associated protein 2 (Abcc2) in molecular weight-dependent biliary excretion of beta-lactam antibiotics. Drug Metab Dispos.2008 Jun;36(6):1088-96. doi: 10.1124/dmd.107.019125. Epub 2008 Mar 13.
[2]. Craig WA,Gerber AU. Pharmacokinetics of cefoperazone: a review. Drugs.1981;22 Suppl 1:35-45.

化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	645.66
Cas No.	62893-19-0
Formula	C₂₅H₂₇N₉O₈S₂
Solubility	≥64.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	(6R,7R)-7-[[(2R)-2-[(4-ethyl-2,3-dioxopiperazine-1-carbonyl)amino]-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-3-[(1-methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CCN1CCN(C(=O)C1=O)C(=O)NC(C2=CC=C(C=C2)O)C(=O)NC3C4N(C3=O)C(=C(CS4)CSC5=NN=NN5C)C(=O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

动物实验 [1]：
动物模型	雄性Male Sprague-Dawley大鼠（SDRs）
剂量	20 mg/kg(i.v.)
应用	与SDRs相比，EHBRs中的cefoperazone血浆消失延迟了，且EHBRs中cefoperazone的CLtotal明显更低，平均停留时间更长。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Kato Y, Takahara S, Kato S, Kubo Y, Sai Y, Tamai I, Yabuuchi H, Tsuji A. Involvement of multidrug resistance-associated protein 2 (Abcc2) in molecular weight-dependent biliary excretion of beta-lactam antibiotics. Drug Metab Dispos. 2008 Jun;36(6):1088-96. doi: 10.1124/dmd.107.019125. Epub 2008 Mar 13. PubMed PMID: 18339814.