LY2157299
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
LY2157299是一种有效的小分子拮抗剂,特异性拮抗转化生长因子β受体I(TβRI)。LY2157299目前正处于II期临床,用于评估其对肝癌和胶质母细胞瘤的抗肿瘤活性[1]。
据报道,LY2157299抑制β1-整合素的激活,阻止肝癌细胞的侵袭和转移。此外,多项研究表明,LY2157299阻止CTGF的生产,抑制新血管生成,从而抑制肝癌的生长[1]。
在人未分化肺癌细胞(Calu6)或人乳腺癌细胞(MX1)异种移植裸鼠中,LY2157299减少磷酸化Smad2和Smad3的表达,抑制肿瘤的生长[2]。
参考文献:
1. Giannelli G1, Villa E, Lahn M.Transforming Growth Factor-β as a Therapeutic Target in Hepatocellular Carcinoma. Cancer Res. 2014 Apr 1;74(7):1890-4. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-14-0243. Epub 2014 Mar 17.
2. Bueno L1, de Alwis DP, Pitou C, Yingling J, Lahn M, Glatt S, Trocóniz IFSemi-mechanistic modelling of the tumour growth inhibitory effects of LY2157299, a new type I receptor TGF-beta kinase antagonist, in mice. Eur J Cancer. 2008 Jan;44(1):142-50.
- 1.Talha Ijaz. "Fibroblasts: Key Cells in Inflammation and Fibrosis." University of Texas Medical Branch.May, 2018.
- 2.Ijaz T, Jamaluddin M, et al. "Coordinate activities of BRD4 and CDK9 in the transcriptional elongation complex are required for TGFβ-induced Nox4 expression and myofibroblast transdifferentiation." Cell Death Dis. 2017 Feb 9;8(2):e2606. PMID:28182006
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 369.42 |
Cas No. | 700874-72-2 |
Formula | C22H19N5O |
Synonyms | LY-2157299;LY 2157299 |
Solubility | insoluble in H2O; ≥18.45 mg/mL in DMSO; ≥26.15 mg/mL in EtOH |
Chemical Name | 4-[2-(6-methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]quinoline-6-carboxamide |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC1=CC=CC(=N1)C2=NN3CCCC3=C2C4=C5C=C(C=CC5=NC=C4)C(=O)N |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验[1]: | |
细胞系 |
HLE和HLF细胞 |
溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
100 nM,16小时 |
应用 |
在逐渐增加浓度(1 nM、10 nM和100 nM)的LY215729存在时,HLE和HLF细胞可以在纤连蛋白、玻连蛋白、层粘连蛋白-5和纤维蛋白原上迁移16个小时。LY2157299显著抑制HLE和HLF细胞在不同细胞外基质(ECM)上的迁移。为了测定Smad磷酸化的抑制,两个不同的HCC细胞系(HLE和HLF)用100 nM的LY2157299预处理16小时后用2 ng的TGF-β1处理30分钟,LY2157299以相同的效率抑制HLE和HLF中p-SMAD2的从头磷酸化。除此之外,处理48小时之后,HLE和HLF细胞中E-钙粘蛋白(E-cadherin)的表达增加。 |
动物实验[2]: | |
动物模型 |
植入Calu6或MX1细胞的裸鼠 |
剂量 |
75 mg/kg,2次/天,口服给药。 |
应用 |
在植入两个不同细胞系的裸鼠中,LY2157299减少了70%的磷酸化Smad(pSmad),而在治疗后将近6小时,pSmad恢复到基线水平的80%。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Dituri F, Mazzocca A, Peidrò F J, et al. Differential inhibition of the TGF-β signaling pathway in HCC cells using the small molecule inhibitor LY2157299 and the D10 monoclonal antibody against TGF-β receptor type II. PloS one, 2013, 8(6): e67109. [2] Bueno L, de Alwis D P, Pitou C, et al. Semi-mechanistic modelling of the tumour growth inhibitory effects of LY2157299, a new type I receptor TGF-β kinase antagonist, in mice. European journal of cancer, 2008, 44(1): 142-150. |
描述 | LY2157299是一种有效的TGFβ受体I(TβRI)抑制剂,IC50值为56 nM。 | |||||
靶点 | TβRI | |||||
IC50 | 56 nM |
质量控制和MSDS
- 批次: