Temsirolimus
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
CCI-779是mTOR的一个有效的抑制剂,对BT-474、MDA-MB-468、SKBR-3和MCF-7细胞的IC50值分别为0.6、0.7、0.7和50 nM[1]。
CCI-779是雷帕霉素的一个酯衍生物,可改善药物特性。作为mTOR抑制剂,CCI-779影响肿瘤细胞中细胞增殖,在这个肿瘤细胞中mTOR使细胞周期靶点特异表达。当处理一组(8个)人乳腺癌细胞系,CCI-779表现出抗生长活性,对BT-474、MDA-MB-468和SKBR-3细胞的IC50值分别为0.6、0.7和0.7 nM。在MDA-468或MDA-435移植瘤老鼠中,CCI-779处理显著诱导MDA-468肿瘤的退化,但是对MDA-435肿瘤没有影响,表明CCI-779对PTEN突变细胞有效而非PTEN野生型细胞。CCI-779也可抑制MCF-7细胞的生长,IC50值为50 nM。除此之外,还发现CCI-779显著抑制骨髓瘤小鼠的细胞生长[1,2]。
参考文献:
[1] Yu K, Toral-Barza L, Discafani C, et al. mTOR, a novel target in breast cancer: the effect of CCI-779, an mTOR inhibitor, in preclinical models of breast cancer. Endocrine-related cancer, 2001, 8(3): 249-258.
[2] Frost P, Moatamed F, Hoang B, et al. In vivo antitumor effects of the mTOR inhibitor CCI-779 against human multiple myeloma cells in a xenograft model. Blood, 2004, 104(13): 4181-4187.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 1030.29 |
Cas No. | 162635-04-3 |
Formula | C56H87NO16 |
Synonyms | Torisel;CCI-779;CCI 779;CCI779 |
Solubility | ≥51.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥11.2 mg/mL in EtOH |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CO[C@@H]1C[C@H](C[C@@H](C)[C@@H](OC([C@]2([H])CCCCN2C(C([C@]3(O)O[C@@](C[C@H](OC)/C(C)=C/C=C/C=C/[C@H](C[C@@H](C)C4=O)C)([H])CC[C@H]3C)=O)=O)=O)CC([C@H](C)/C=C(C)/[C@@H](O)[C@H]4OC)=O)CC[C@H]1OC(C(CO)(C)CO)=O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验: [1] | |
细胞系 |
PC-3和DU145 细胞 |
制备方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 |
100 nM,3 days |
实验结果 |
在PC-3和DU145 细胞系中,CCI-779以浓度依赖性方式抑制细胞的生长和集落形成。使用100 nmol/L CCI-779处理3天后,与对照组相比,PC-3和DU145细胞的集落形成数目分别为0.18 ± 0.09和0.37 ± 0.03。 |
动物实验: [2] | |
动物模型 |
DAOY异种移植裸鼠 |
给药剂量 |
腹腔注射,20 mg/kg, 1、2或4周,每周5天;或在第1和12天注射100 mg/kg |
实验结果 |
20 mg/kg CCI-779给药1和2周,5天/周,将肿瘤生长延迟1.6和2.4倍。与对照动物相比,治疗1周或2周的动物中达到5倍肿瘤体积所需时间更长。使用CCI-779对大肿瘤再治疗2周(20 mg/kg,i.p.,5天/周,第29至42天)恢复生长抑制,但不产生肿瘤消退。与对照相比,用CCI-779(20 mg/kg i.p.)5天/周治疗4周,将肿瘤体积生长至5倍的时间延迟174%。 |
注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1] Wu L, Birle D C, Tannock I F. Effects of the mammalian target of rapamycin inhibitor CCI-779 used alone or with chemotherapy on human prostate cancer cells and xenografts. Cancer research, 2005, 65(7): 2825-2831. [2] Geoerger B, Kerr K, Tang C B, et al. Antitumor activity of the rapamycin analog CCI-779 in human primitive neuroectodermal tumor/medulloblastoma models as single agent and in combination chemotherapy[J]. Cancer research, 2001, 61(4): 1527-1532. |
描述 | Temsirolimus (CCI-779)是mTOR的一个特定的抑制剂,IC50值为1.76 μM。 | |||||
靶点 | mTOR | |||||
IC50 | 1.76 μM |
质量控制和MSDS
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