Torin 1

Catalog No.

A8312

MTOR抑制剂

组合的产品项目
规格	价格	库存	数量
5mg	￥ 636.00	现货
25mg	￥ 2,454.00	现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

背景
文献引用
化学属性
试验操作
生物活性
质量控制

背景

Torin 1是一种有效的和选择性的mTOR激酶抑制剂，以ATP竞争的方式直接抑制包含mTOR的两个复合体mTORC1和mTORC2，IC50值分别为2 nM和10 nM。mTOR激酶是功能上完全不同的复合体mTORC1和mTORC2的催化亚单位，在调控细胞生长、增殖和存活方面起着至关重要的作用。据报道，Torin 1通过抑制mTORC1而非mTORC2，从而损害细胞生长和增值。同时，mTORC1的rapamycin抗性功能也被抑制。

参考文献：
[1]Thoreen CC1, Kang SA, Chang JW, Liu Q, Zhang J, Gao Y, Reichling LJ, Sim T, Sabatini DM, Gray NS. An ATP-competitive mammalian target of rapamycin inhibitor reveals rapamycin-resistant functions of mTORC1. J Biol Chem. 2009 Mar 20;284(12):8023-32. doi: 10.1074/jbc.M900301200. Epub 2009 Jan 15.
[2]Liu Q1, Chang JW, Wang J, Kang SA, Thoreen CC, Markhard A, Hur W, Zhang J, Sim T, Sabatini DM, Gray NS. Discovery of 1-(4-(4-propionylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-9-(quinolin-3-yl)benzo[h][1,6]naphthyridin-2(1H)-one as a highly potent, selective mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor for the treatment of cancer. J Med Chem. 2010 Oct 14;53(19):7146-55. doi: 10.1021/jm101144f.

文献引用

Hide ↑↑

化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Desiccate at -20°C
M.Wt	607.64
Cas No.	1222998-36-8
Formula	C₃₅H₂₈F₃N₅O₂
Synonyms	Torin1;Torin-1
Solubility	insoluble in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.42 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	1-[4-(4-propanoylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl]-9-quinolin-3-ylbenzo[h][1,6]naphthyridin-2-one
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CCC(=O)N1CCN(CC1)C2=C(C=C(C=C2)N3C(=O)C=CC4=CN=C5C=CC(=CC5=C43)C6=CC7=CC=CC=C7N=C6)C(F)(F)F
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验: [1]
细胞系	MEFs
制备方法	溶解度有限，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	4 days，1-6 h
实验结果	250 nM Torin1完全抑制细胞增殖，并诱导G1/S细胞周期停滞。此外，与50 nM rapamycin相比，250 nM Torin1使细胞大小降低到更大的程度。此外，与rapamycin相比，Torin1将mTORC1依赖的表型破坏的更充分。
动物实验: [2]
动物模型	U87-MG胶质母细胞瘤异种移植小鼠
给药剂量	每日一次，IP给药，20 mg/kg
制备方法	以25 mg/mL溶于100％N-甲基-2-吡咯烷酮中
实验结果	Torin1连续治疗10天，抑制大于99％的肿瘤生长。治疗停止后肿瘤继续生长，表明Torin1主要是细胞抑制的，并且大量的肿瘤细胞在治疗期间仍然存活。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: 1. Thoreen CC, Kang SA, Chang JW et al. An ATP-competitive mammalian target of rapamycin inhibitor reveals rapamycin-resistant functions of mTORC1. J Biol Chem. 2009 Mar 20;284(12):8023-32. 2. Liu Q, Chang JW, Wang J et al. Discovery of 1-(4-(4-propionylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-9-(quinolin-3-yl)benz o[h][1,6]naphthyridin-2(1H)-one as a highly potent, selective mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor for the treatment of cancer. J Med Chem. 2010 Oct 14;53(19):7146-55.