Embelin
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Embelin（酸藤子属植物的天然苯醌）是x染色体连锁的凋亡抑制蛋白（X-linked inhibitor of apoptosis protein，XIAP)抑制剂，IC50值4.1 μM。
XIAP是细胞凋亡蛋白家族抑制剂中的一员。这个蛋白质参与病毒感染或caspases过度表达诱导的细胞凋亡和阻止细胞凋亡的信号通路的调节。
在细胞内Embelin具有抗肿瘤和抗炎活性。例如，在高表达XIAP的肿瘤细胞内，Embelin抑制细胞生长，激活caspases促进细胞凋亡[1]。此外，据报道Embelin通过抑制IKK可阻止NF-κB激活从而抑制了NF-κB调节的抗凋亡和转移基因的表达[2]。
Embelin也被广泛地用于各种动物模型中来研究XIAP的作用。在氧化偶氮甲炕/葡聚糖硫酸酯钠(AOM/DSS)诱导的结直肠癌(CAC)模型中，Embelin通过抑制体内肿瘤上皮细胞增殖、白细胞介素6的表达和IL6激活的STAT3来降低老鼠发病率和肿瘤大小[3]。
参考文献：
[1]. Nikolovska-Coleska Z, Xu L, Hu Z, Tomita Y, Li P, Roller PP, et al. Discovery of embelin as a cell-permeable, small-molecular weight inhibitor of XIAP through structure-based computational screening of a traditional herbal medicine three-dimensional structure database. J Med Chem 2004,47:2430-2440.
[2]. Ahn KS, Sethi G, Aggarwal BB. Embelin, an inhibitor of X chromosome-linked inhibitor-of-apoptosis protein, blocks nuclear factor-kappaB (NF-kappaB) signaling pathway leading to suppression of NF-kappaB-regulated antiapoptotic and metastatic gene products. Mol Pharmacol 2007,71:209-219.
[3]. Dai Y, Jiao H, Teng G, Wang W, Zhang R, Wang Y, et al. Embelin reduces colitis-associated tumorigenesis through limiting IL-6/STAT3 signaling. Mol Cancer Ther 2014,13:1206-1216.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at 4°C |
| M.Wt | 294.39 |
| Cas No. | 550-24-3 |
| Formula | C17H26O4 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥4.23 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥9.6 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 2,5-dihydroxy-3-undecylcyclohexa-2,5-diene-1,4-dione |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CCCCCCCCCCCC1=C(C(=O)C=C(C1=O)O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 激酶实验 [1]: | |
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荧光偏振竞争性结合测定 |
在黑色、圆底的Dynex 96孔板上进行荧光偏振实验。将5 μL Embelin稀释液（溶剂为DMSO），预孵育的XIAP BIR3蛋白 (0.06 μM) 以及Smac肽 (SM7F) N末端 (0.01 μM) 加入到测定缓冲液中，最终体积为125 μL。每个实验包含：含XIAP BIR3蛋白和SM7F（相当于0%抑制）的结合肽，以及对照，仅含游离SM7F（相当于100%抑制）的游离肽对照物。将反应物混合，将其置于室温下孵育3小时以达到平衡。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
PC-3、LNCap、PrEC和WI-38细胞 |
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制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
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反应条件 |
1 ~ 64 μM；4 ~ 5天 |
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实验结果 |
Embelin呈剂量依赖性地抑制PC-3细胞和LNCaP细胞生长，其IC50值分别为3.7 μM和5.7 μM。在正常的PrEC和WI-38细胞中，Embelin毒性相对较低，其IC50值分别为20.1 μM和19.3 μM。 |
| 动物实验 [2]: | |
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动物模型 |
AOM/DSS诱导的结肠炎相关癌症 (CAC) 模型 |
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给药剂量 |
50 mg/kg/day；口服给药 |
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实验结果 |
在CAC小鼠模型中，Embelin抑制肿瘤上皮细胞增殖以及IL-6表达和IL6活化STAT3，从而减少肿瘤发生和肿瘤大小。 |
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其它注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
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References: [1]. Nikolovska-Coleska Z, Xu L, Hu Z, Tomita Y, Li P, Roller PP, et al. Discovery of embelin as a cell-permeable, small-molecular weight inhibitor of XIAP through structure-based computational screening of a traditional herbal medicine three-dimensional structure database. J Med Chem 2004,47:2430-2440. [2]. Dai Y, Jiao H, Teng G, Wang W, Zhang R, Wang Y, et al. Embelin reduces colitis-associated tumorigenesis through limiting IL-6/STAT3 signaling. Mol Cancer Ther 2014,13:1206-1216. | |
| 描述 | Embelin是XIAP抑制剂，IC50值4.1 μM。 | |||||
| 靶点 | 5-LO | mPGES-1 | XIAP | |||
| IC50 | 0.06 μM | 0.2 μM | 4.1 μM | |||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
