Lopinavir
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Lopinavir（洛匹那韦），也称为ABT-378，是人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶的高度有效的抑制剂，可有效抑制野生型和突变型HIV蛋白酶，抑制常数Ki值范围从1.3至3.6 pM。Lopinavir是ritonavir的类似物，与HIV蛋白酶的Val82相互作用减弱，具有高效抑制Val82突变HIV的能力，EC50值小于0.06 μM。Ritonavir的抗病毒活性可以被人血清减弱，lopinavir的活性受人血清蛋白的影响较小，在人血清的存在下，比ritonavir 的效力高10倍。
参考文献：
Sham HL, Kempf DJ, Molla A, Marsh KC, Kumar GN, Chen CM, Kati W, Stewart K, Lal R, Hsu A, Betebenner D, Korneyeva M, Vasavanonda S, McDonald E, Saldivar A, Wideburg N, Chen X, Niu P, Park C, Jayanti V, Grabowski B, Granneman GR, Sun E, Japour AJ, Leonard JM, Plattner JJ, Norbeck DW. ABT-378, a highly potent inhibitor of the human immunodeficiency virus protease. Antimicrob Agents Chemother. 1998 Dec;42(12):3218-24.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 628.81 |
| Cas No. | 192725-17-0 |
| Formula | C37H48N4O5 |
| Synonyms | Lopinavir |
| Solubility | ≥31.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥48.3 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | (2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetyl]amino]-4-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(CC(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(C(C)C)N4CCCNC4=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
MT4细胞 |
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制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于31.5 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
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反应条件 |
4 ~ 52 nM |
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实验结果 |
相对于Ritonavir，具有多重突变的HIV对Lopinavir的耐受性显著降低。相对于对照组菌株，尽管Lopinavir对多重突变菌株的活性显著下降，但其下降程度明显低于Ritonavir。此外，Lopinavir对多重突变HIV的EC50值比Ritonavir低10倍。 |
| 动物实验 [1]: | |
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动物模型 |
大鼠 |
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给药剂量 |
10 mg/kg；口服 |
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实验结果 |
Lopinavir在大鼠中的Cmax和口服生物利用度分别为0.8 μg/mL和25%。在第6小时，Lopinavir血浆水平下降到定量限以下 (0.01 μg/mL)。然而，联合使用Lopinavir与Ritonavir (10 mg/kg) 使Lopinavir浓度维持在3 μg/mL以上，而且浓度波动不大。此外，联合使用Ritonavir使Lopinavir在0 ~ 8小时的血浆浓度-时间曲线下面积增加14倍。 |
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注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
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References: [1]. Sham HL, Kempf DJ, Molla A, Marsh KC, Kumar GN, Chen CM, Kati W, Stewart K, Lal R, Hsu A, Betebenner D, Korneyeva M, Vasavanonda S, McDonald E, Saldivar A, Wideburg N, Chen X, Niu P, Park C, Jayanti V, Grabowski B, Granneman GR, Sun E, Japour AJ, Leonard JM, Plattner JJ, Norbeck DW. ABT-378, a highly potent inhibitor of the human immunodeficiency virus protease. Antimicrob Agents Chemother. 1998 Dec;42(12):3218-24. | |
| 描述 | Lopinavir是一种强效的HIV蛋白酶抑制剂，Ki值为1.3 pM。 | |||||
| 靶点 | HIV protease | |||||
| IC50 | 1.3 pM (Ki) | |||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
