BMS-777607
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
BMS 777607是一种新型的选择性口服ATP竞争性MET激酶抑制剂,主要作用于某些MET家族成员,包括RON、MET、Tyro-3和AxI,IC50值分别为1.8 nmol/L、3.9 nmol/L、4.3 nmol/L和1.1 nmol/L。此外,在较高的浓度时,BMS777607抑制其它蛋白酪氨酸激酶,包括Mer、Flt-3、Aurora B、Lck和VEGFR2,对应的IC50值为14 nmol/L、16 nmol/L、78 nmol/L、120 nmol/L和180 nmol/L。在以前的研究中,BMS 777607有效抑制c-Met的自磷酸化(IC50:20 nmol/L),导致受损异种移植物生长。
参考文献:
[1] Dai Y, Siemann DW. BMS-777607, a small-molecule met kinase inhibitor, suppresses hepatocyte growth factor-stimulated prostate cancer metastatic phenotype in vitro. Mol Cancer Ther. 2010 Jun; 9(6):1554-61. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-10-0359. Epub 2010 Jun 1.
[2] Sharma S, Zeng JY, Zhuang CM, Zhou YQ, Yao HP, Hu X, Zhang R, Wang MH. Small-molecule inhibitor BMS-777607 induces breast cancer cell polyploidy with increased resistance to cytotoxic chemotherapy agents. Mol Cancer Ther. 2013 May; 12(5):725-36. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-12-1079. Epub 2013 Mar 6.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 512.89 |
Cas No. | 1025720-94-8 |
Formula | C25H19ClF2N4O4 |
Solubility | ≥25.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
Chemical Name | N-[4-(2-amino-3-chloropyridin-4-yl)oxy-3-fluorophenyl]-4-ethoxy-1-(4-fluorophenyl)-2-oxopyridine-3-carboxamide |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CCOC1=C(C(=O)N(C=C1)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C(C(=NC=C4)N)Cl)F |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
KHT细胞 |
制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 |
10 μM;2、24和96小时 |
实验结果 |
在具有高度转移性的鼠科KHT细胞中,给予~ 10 μM BMS-777607,于2小时后,显著降低自磷酸化c-Met水平, |
动物实验 [1]: | |
动物模型 |
KHT细胞异种移植小鼠模型 |
给药剂量 |
10 ~ 25 mg/kg;口服给药;每日1次 |
实验结果 |
在KHT细胞异种移植小鼠模型中,BMS-777607 (25 mg/kg/day) 降低KHT肺肿瘤结节数量 (28.3%),改善形态性出血,同时,显著破坏转移表型。此外,BMS-777607无明显毒性。 |
其它注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Dai Y, Bae K, Pampo C, Siemann DW. Impact of the small molecule Met inhibitor BMS-777607 on the metastatic process in a rodent tumor model with constitutive c-Met activation. Clin Exp Metastasis. 2012 Mar;29(3):253-61. |
描述 | BMS-777607是Met相关激酶的抑制剂,作用于c-Met、Axl、Ron和Tyro3 ,对应的IC50值为3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM和4.3 nM。对Met相关靶点的选择性比对Lck、VEGFR-2和TrkA/B高40倍,比对其它受体和非受体激酶的选择性高500多倍。 | |||||
靶点 | c-Met | Axl | Ron | Tyro3 | ||
IC50 | 3.9 nM | 1.1 nM | 1.8 nM | 4.3 nM |