SB525334
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
SB525334是一种有效的转化生长因子-β1（TGF-β1）受体，即活化素受体样激酶（ALK5）抑制剂，特异性抑制ALK5，IC50值为14.3 nM，比对ALK4的效应高4倍[1]。
据报道，在人近端肾小管上皮（BPS）细胞中，SB525334减少TGF-beta1诱导的smad2/3核荧光。此外，在人肾癌细胞A498中，SB525334抑制TGF-beta1介导的原胶原和PAI-1的表达[1]。
在嘌呤霉素氨基核苷（PAN）大鼠急性肾病模型中，SB525334口服给药后剂量依赖地减少尿蛋白、前胶原α1（I）mRNA和α1（III）mRNA的水平[1]。
参考文献：
[1] Grygielko ET1,?Martin WM,?Tweed C,?Thornton P,?Harling J,?Brooks DP,?Laping NJ. Inhibition of gene markers of fibrosis with a novel inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptor kinase in puromycin-induced nephritis. J Pharmacol Exp Ther.?2005 Jun;313(3):943-51.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 343.42 |
| Cas No. | 356559-20-1 |
| Formula | C21H21N5 |
| Solubility | ≥34.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥23.8 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 6-[2-tert-butyl-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]quinoxaline |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1=CC=CC(=N1)C2=C(N=C(N2)C(C)(C)C)C3=CC4=NC=CN=C4C=C3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 激酶实验 [1]: | |
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激酶实验 |
为了测定SB525334的有效性，将纯化的GST标记的ALK5激酶结构域与纯化的GST标记的全长Smad3、33P-γATP以及不同浓度的SB525334一起孵育。放射性标记的Smad3显示读数。为了测定SB525334的选择性，将纯化的GST标记的ALK2和ALK4激酶结构域与GST标记的全长Smad1和Smad3分别孵育，加入不同浓度的SB525334。测定IC50值。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
人肾近曲小管上皮 (RPTE) 细胞 |
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制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
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反应条件 |
1 μM；1小时 |
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实验结果 |
在RPTE细胞中，SB525334减少内源性TGF-β1信号传导。 |
| 动物实验 [2]: | |
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动物模型 |
Bleomycin诱导的肺纤维化雌性Eker大鼠 |
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给药剂量 |
10 mg/kg/day；口服给药 |
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实验结果 |
在Eker大鼠中，SB525334显著降低子宫叶间细胞肿瘤的发生率、多样性以及尺寸。 |
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其它注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
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References: [1]. Grygielko ET, Martin WM, Tweed C, Thornton P, Harling J, Brooks DP, Laping NJ. Inhibition of gene markers of fibrosis with a novel inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptor kinase in puromycin-induced nephritis. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jun;313(3):943-51. [2]. Laping NJ, Everitt JI, Frazier KS, Burgert M, Portis MJ, Cadacio C, Gold LI, Walker CL. Tumor-specific efficacy of transforming growth factor-beta RI inhibition in Eker rats. Clin Cancer Res. 2007 May 15;13(10):3087-99. | |
| 描述 | SB525334是一种有效的和选择性的TGFβ受体I（ALK5）抑制剂，IC50值为14.3 nM，对ALK4的效应比ALK5低4倍，对ALK2、3和6没有活性。 | |||||
| 靶点 | TGF-β1 (ALK5) | |||||
| IC50 | 14.3 nM | |||||
质量控制和MSDS
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化学结构
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