PF-03814735
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
PF-03814735是一种有效的、口服生物可利用的和可逆的Aurora 1激酶和Aurora 2激酶抑制剂，IC50值分别为0.8 nM和5 nM[1]。
PF-03814735是一种ATP竞争性的Aurora激酶抑制剂。该物质在100 nM下也可抑制其他蛋白激酶，如Flt1、FAK、TrkA、Met和FGFR1。免疫荧光图像分析显示，PF-03814735可在MDA-MB-231细胞中抑制Aurora 1、Aurora 2和组蛋白H3的磷酸化。这种抑制是快速且可逆的。对磷酸化组蛋白H3的抑制也发生于HCT-116异种移植物小鼠中。PF-03814735可阻断第二期细胞分裂，引起多倍体细胞和多核细胞形成。此外，PF-03814735处理在体外可减少细胞增殖（如HL-60、A549和H125），并能在体内抑制肿瘤生长（人类异种移植小鼠模型，如A2780卵巢癌和HCT-116）[1]。
参考文献：
[1] Jani JP, Arcari J, Bernardo V, Bhattacharya SK, Briere D, Cohen BD, Coleman K, Christensen JG, Emerson EO, Jakowski A, Hook K, Los G, Moyer JD, Pruimboom-Brees I, Pustilnik L, Rossi AM, Steyn SJ, Su C, Tsaparikos K, Wishka D, Yoon K, Jakubczak JL. PF-03814735, an orally bioavailable small molecule aurora kinase inhibitor for cancer therapy. Mol Cancer Ther. 2010 Apr;9(4):883-94.
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 474.48 |
| Cas No. | 942487-16-3 |
| Formula | C23H25F3N6O2 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC(=O)NCC(=O)N1C2CCC1C3=C2C=CC(=C3)NC4=NC=C(C(=N4)NC5CCC5)C(F)(F)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
MDA-MB-231细胞，各种肿瘤类型（HCT-116，HL-60，A549和H125）以及大鼠（C6）、小鼠（L1210）和狗（MDCK）起源的肿瘤细胞系。 |
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溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
1-1000 nM; 4, 8, 12, 24和48 h |
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应用 |
在MDA-MB-231细胞中，PF-03814735显著降低Aurora1 Thr 232上的磷酸化和组蛋白H3 Ser10上磷酸化，IC50值为20nmol / L和50nmol / L。在各种肿瘤细胞系中，PF-03814735导致细胞数减少，IC50值范围为42至150nmol / L。300nmol / L的PF-03814735近乎完全抑制细胞增殖。 |
| 动物实验[1]: | |
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动物模型 |
皮下移植HCT-116人结肠直肠癌异种移植物的无胸腺小鼠 |
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剂量 |
10, 20和30 mg/kg; 口服给药，10天 |
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应用 |
在皮下移植HCT-116人结肠直肠癌异种移植物的无胸腺小鼠中，与对照相比，PF-03814735（≥20mg/ kg）导致≥50％的统计学显著和剂量依赖性的肿瘤生长抑制。肿瘤生长抑制与磷酸化组蛋白H3水平的降低相关，每天约5小时有≥50％的降低，持续10天。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1] Jani JP, Arcari J, Bernardo V, Bhattacharya SK, Briere D, Cohen BD, Coleman K, Christensen JG, Emerson EO, Jakowski A, Hook K, Los G, Moyer JD, Pruimboom-Brees I, Pustilnik L, Rossi AM, Steyn SJ, Su C, Tsaparikos K, Wishka D, Yoon K, Jakubczak JL. PF-03814735, an orally bioavailable small molecule aurora kinase inhibitor for cancer therapy. Mol Cancer Ther. 2010 Apr;9(4):883-94. | |
| Description | PF-03814735是一种新型有效的和可逆的Aurora A和B抑制剂，IC50值分别为20 nM和150 nM。 | |||||
| 靶点 | Aurora A | Aurora B | ||||
| IC50 | 20 nM | 150 nM | ||||
化学结构
