MK-5108 (VX-689)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
MK-5108也叫VX-689，是一种新型有效选择性Aurora A激酶（AAK）抑制剂，通过竞争性结合AAK的ATP结合位点，有效抑制AAK活性，IC50值为0.064 nM。MK-5108对Aurora家族的其他激酶也有抑制作用，作用于Aurora B激酶的IC50值为14 nM，Aurora C激酶的IC50值为12 nM。MK-5108已被广泛研究，发现其对各种癌症包括乳腺癌、宫颈癌、结直肠癌、卵巢癌和胰腺癌均具有抗肿瘤活性[1]。
参考文献：
[1] Myke R. Green, BS, Pharm.D., BCOP, Joseph E. Woolery, BS, Pharm.D, and Daruka Mahadevan, MD, PhD. Update on Aurora Kinase Targeted Therapeutics in Oncology. Recent Pat Anticancer Drug Discov. 2008 November ; 3(3): 162–177.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 461.94 |
| Cas No. | 1010085-13-8 |
| Formula | C22H21ClFN3O3S |
| Solubility | ≥23.1 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | 4-(3-chloro-2-fluorophenoxy)-1-[[6-(1,3-thiazol-2-ylamino)pyridin-2-yl]methyl]cyclohexane-1-carboxylic acid |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C1CC(CCC1OC2=C(C(=CC=C2)Cl)F)(CC3=NC(=CC=C3)NC4=NC=CS4)C(=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
肿瘤细胞类型HCT116、LS174T、HL60、MDA-MB-231、ZR-75-1、MCF-7、PC3、MIAPaCa2、A375和HeLa。 |
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制备方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
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反应条件 |
48 h，IC50 (15 nM-113 nM) |
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实验结果 |
VX-680引起4N DNA含量的细胞积累，强效抑制多种类型肿瘤细胞的增殖，其半数最大抑制浓度（IC50）为15到113 nM。这些数据与Aurora激酶对细胞周期进程至关重要的预测一致，并且与激酶失活的Aurora-B的过表达破坏细胞分裂的发现一致。 |
| 动物实验[1]: | |
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动物模型 |
雌性无胸腺NCr-nu小鼠 |
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给药剂量 |
75 mg/kg，b.i.d.i.p. |
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实验结果 |
在人类AML（HL-60）异种移植模型中，VX-680引起肿瘤大小的显著减少。使用75 mg/kg的VX-680每天两次腹膜内（b.i.d.p.p.）处理13天，与对照组相比，裸鼠的平均肿瘤体积减少了98％（P < 0.001）。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1] Harrington E A, Bebbington D, Moore J, et al. VX-680, a potent and selective small-molecule inhibitor of the Aurora kinases, suppresses tumor growth in vivo[J]. Nature medicine, 2004, 10(3): 262-267. | |
| Description | MK-5108是一种高选择性Aurora-A 激酶抑制剂，IC50值为0.064 nM。 | |||||
| 靶点 | Aurora-A | |||||
| IC50 | 0.064 nM | |||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
