LY3039478
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
LY3039478是一种新型有效的Notch抑制剂,IC50值为0.41 nM。
LY3039478是一种新型独特的Notch抑制剂,已由礼来公司发展到临床开发阶段。LY3039478具有最佳的整体特性,是独特的,显示有趣的阻转异构现象。LY3039478在血浆中的主要/次要旋转异构体的平均比例范围在14和28之间。LY3039478的结晶-水合物形式由一个单旋转异构体组成,在加速稳定性实验条件下,其化学和物理性质至少可以稳定14天。
参考文献:
1. Warren J. Porter. Discovery of a Novel Notch Inhibitor. The 8th SCI-RSC Symposium on Proteinase Inhibitor Design April 15-16, 2013, Basel, Switzerland.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 464.44 |
Cas No. | 1421438-81-4 |
Formula | C22H23F3N4O4 |
Solubility | ≥23.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥89.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
Chemical Name | 4,4,4-trifluoro-N-[(2S)-1-[[(7S)-5-(2-hydroxyethyl)-6-oxo-7H-pyrido[2,3-d][3]benzazepin-7-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]butanamide |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC(C(=O)NC1C2=CC=CC=C2C3=C(N=CC=C3)N(C1=O)CCO)NC(=O)CCC(F)(F)F |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
正常人肾小管上皮细胞HK2以及肾肿瘤细胞系786-O, 769-P 和 Caki |
溶解方法 |
在DMSO中的溶解度> 23.2 mg/ml。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
0-10 μM |
应用 |
研究发现LY3039478能够以浓度依赖性方式显著抑制两种CCRCC细胞系的生长。 LY3039478治疗还可以使Myc和细胞周期蛋白A1的表达降低,而这两个基因是鼠和人类模型中NOTCH驱动增殖特征的一部分。在CCRCC细胞中,LY3039478治疗也可以导致G0 / G1细胞周期停滞。 |
动物实验 [1]: | |
动物模型 |
NSC荷瘤小鼠(769-P CCRCC 细胞) |
剂量 |
8 mg/kg,口服 |
应用 |
研究发现LY3039478治疗能够显著增加荷瘤小鼠的生存期,同时也能显著延迟肿瘤的生长,表明LY3039478在CCRCC模型中具有较好的疗效。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Bhagat TD et al.Notch Pathway Is Activated via Genetic and Epigenetic Alterations and Is a Therapeutic Target in Clear Cell Renal Cancer. J Biol Chem. 2017 Jan 20;292(3):837-846. |
质量控制和MSDS
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