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BI 2536

BI 2536

Catalog No.

A3965

ATP竞争性的Plk1抑制剂

组合的产品项目
规格	价格	库存
10mM (in 1mL DMSO)	￥ 1,136.00	现货
5mg	￥ 772.00	现货
10mg	￥ 1,363.00	现货
50mg	￥ 4,272.00	Ship with 10-15 days

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
生物活性
质量控制

背景

BI 2536是一个有效的、ATP竞争性的、耐受性良好、高特异性的人polo样激酶1（PLK1）抑制剂，IC50值为0.83 nM，比对其它激酶的作用强1000倍[1]。

据报道，BI2536可以抑制细胞生长和集落形成。在人宫颈癌细胞系HeLa中，BI2536诱导细胞周期停滞在G2 / M期，诱导细胞凋亡[2]。在超过20个的肿瘤细胞系中，BI 2536抑制细胞增殖，半数最大有效浓度（EC 50）的范围为2-25 nM。多个研究表明，在人癌异种移植模型中，BI2536以静脉注射的方式一周给药1-2次具有抗肿瘤活性[1]。

参考文献：
[1] Sch?ffski P. Polo-like kinase (PLK) inhibitors in preclinical and early clinical development in oncology. Oncologist. 2009 Jun;14(6):559-70.
[2] Pezuk JA1, Brassesco MS, Oliveira JC, Morales AG, Montaldi AP, Sakamoto-Hojo ET, Scrideli CA, Tone LG. Antiproliferative in vitro effects of BI 2536-mediated PLK1 inhibition on cervical adenocarcinoma cells. Clin Exp Med. 2013 Feb;13(1):75-80.

文献引用

1. Kaisari S, Shomer P, et al. "Role of Polo-like kinase 1 in the regulation of the action of p31(comet) in the disassembly of mitotic checkpoint complexes." Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Jun 11;116(24):11725-11730. PMID:31118282
2. Chen LL, Wang YB, et al. "Phosphoproteome-based kinase activity profiling reveals the critical role of MAP2K2 and PLK1 in neuronal autophagy." Autophagy. 2017;13(11):1969-1980. PMID:28933595

化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	521.67
Cas No.	755038-02-9
Formula	C₂₈H₃₉N₇O₃
Synonyms	BI-2536;BI2536
Solubility	insoluble in H2O; ≥13.04 mg/mL in DMSO; ≥92.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-7H-pteridin-2-yl]amino]-3-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CCC1C(=O)N(C2=CN=C(N=C2N1C3CCCC3)NC4=C(C=C(C=C4)C(=O)NC5CCN(CC5)C)OC)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	HeLa-S3细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	1 μM；24 h
应用	BI 2536对癌细胞生长细胞周期的效应通过免疫荧光显微镜和流式细胞仪进行评估。BI2536引起HeLa细胞积累4N DNA含量，表明细胞周期阻滞在G2期或有丝分裂期。在BI 2536处理的培养HeLa细胞中，有丝分裂图片显示异常的有丝分裂，其EC50值与诱导G2/M期停滞的值非常接近。
动物实验[1]：
动物模型	植入HCT 116细胞的免疫缺陷nu/nu小鼠
剂量	40–50mg/kg，1或2次/周；静脉注射
应用	据报道，在不同的异种移植模型中，BI 2536具有很好的疗效。例如，在HCT 116结肠癌中，BI 2536每周2次给药显示完全肿瘤抑制，每周1次给药时T/C值为16%。在更严格的具有较大HCT 116肿瘤模型中，直到癌结节的中值达到500 mm3时才开始治疗，BI 2536五个周期的治疗诱导显著的肿瘤消退，而对照小鼠显示疾病的发展。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Steegmaier M, Hoffmann M, Baum A, et al. BI 2536, a potent and selective inhibitor of polo-like kinase 1, inhibits tumor growth in vivo. Current Biology, 2007, 17(4): 316-322.