SRT2104 (GSK2245840)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
SRT2104（GSK2245840）是参与调节能量稳态的SIRT1选择性激活剂。SIRT1也称为NAD依赖性去乙酰化酶sirtuin-1，是sirtuin蛋白家族的成员。
体外实验：在C2C12成肌细胞中稳定转染小发夹RNA来敲低SIRT1，SRT2104（GSK2245840）增加成骨分化的标志物AP的活性，SRT2104的作用完全依赖于SIRT1表达[1]。
在体实验：在雄性C57BL/6J小鼠中，口服100 mg/kg的SRT2104延长了喂食标准饮食的小鼠的平均和最大寿命，并增强骨矿物质密度、运动协调性、胰岛素敏感性，减少炎症。在萎缩的实验模型中，SRT2104短期给药保留骨和肌肉质量[1]。在具有亨廷顿症的雄性N171-82Q HD小鼠中，喂食含有0.5％SRT2104的饮食，SRT2104有效地穿透血脑屏障，减弱脑萎缩，改善运动功能和延长存活期[2]。
参考文献：
[1]. Mercken E M, Mitchell S J, Martin‐Montalvo A, et al. SRT2104 extends survival of male mice on a standard diet and preserves bone and muscle mass[J]. Aging Cell, 2014, 13(5): 787-796.
[2]. Jiang M, Zheng J, Peng Q, et al. Sirtuin 1 activator SRT2104 protects Huntington's disease mice[J]. Annals of clinical and translational neurology, 2014, 1(12): 1047-1052.
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 516.64 |
| Cas No. | 1093403-33-8 |
| Formula | C26H24N6O2S2 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥6.46 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Chemical Name | 4-methyl-N-[2-[3-(morpholin-4-ylmethyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl]phenyl]-2-pyridin-3-yl-1,3-thiazole-5-carboxamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1=C(SC(=N1)C2=CN=CC=C2)C(=O)NC3=CC=CC=C3C4=CN5C(=CSC5=N4)CN6CCOCC6 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
C2C12成肌细胞 |
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溶解方法 |
可溶于DMSO。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
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反应条件 |
3 μM，24 h |
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应用 |
在稳定转染小发卡RNA来敲减SIRT1的C2C12成肌细胞中，SRT2104增加AP活性，即成骨分化的标志物，这种作用完全依赖SIRT1表达。SRT2104增加线粒体含量，抑制炎症反应。 |
| 动物实验 [1]: | |
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动物模型 |
雄性C57BL/6J小鼠 |
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给药剂量 |
口服，100 mg/kg，6周 |
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应用 |
在雄性C57BL/6J小鼠中，SRT2104（100 mg/kg, p.o.）治疗改善了全身生理学，并延长了使用标准饮食的小鼠的寿命，增加了骨矿物质密度、运动协调和胰岛素敏感性，减少了炎症反应。在萎缩实验模型中，短期给药SRT2104保存了骨骼和肌肉质量。 |
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注意事项 |
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
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References: [1]. Mercken E M, Mitchell S J, Martin‐Montalvo A, et al. SRT2104 extends survival of male mice on a standard diet and preserves bone and muscle mass[J]. Aging Cell, 2014, 13(5): 787-796. |
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