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Reparixin

Reparixin

瑞帕利辛

Catalog No.

A3752

CXCL8受体和CXCR1/CXCR2活化的抑制剂

组合的产品项目
规格	价格	库存
10mM (in 1mL DMSO)	￥ 1,090.00	现货
5mg	￥ 1,272.00	现货
10mg	￥ 2,181.00	现货
200mg	￥ 13,090.00	现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
质量控制

背景

Reparixin是CXCR1/2的非竞争性变构抑制剂。

CXCR是7次跨膜的G蛋白偶联受体，在急性肺损伤（ALI）模型中发挥至关重要的作用。随着该受体的参与，Gbg复合体从Gai亚基上解离，可以激活磷酸肌醇3激酶、不同亚型的磷脂酶C和P-Rex-1。这些分子的下游效应因子可引发广泛的功能反应，包括细胞骨架重排、细胞极化、趋化性、脱粒和突发性呼吸。

在体外，Reperixin特异性阻断CXCR1/2介导的小鼠和人中性粒细胞的迁移，而不影响其它受体。在缺血/再灌注损伤小鼠模型中，人CXCL8和中性粒细胞向肝脏募集，而Reperixin减少配体与人CXCR1和CXCR2的结合、钙内流及下游信号。在缺血/再灌注损伤模型中，Reperixin降低了约30%的中性粒细胞募集和80%的肝损伤[1，2]。

Reparixin降低少突胶质细胞的凋亡及其向嗜中性粒细胞和ED-1阳性细胞的损伤部位迁移。Reparixin以腹腔注射（15 mg/kg）或经渗透泵进行皮下注射（10 mg/kg）的方式给药7天可以获得最好的效果，达到8 μg/ml的稳定血药浓度。甲泼尼龙（Methylprednisolone）通常被用作参考药物，该治疗减少细胞因子的产生，但不影响后肢康复率[1，2]。

参考文献：
[1] A Zarbock, M Allegretti and K Ley. Therapeutic inhibition of CXCR2 by Reparixin attenuates acute lung injury in mice. British Journal of Pharmacology (2008) 155, 357–364.
[2] Alfredo Gorio, Laura Madaschi, Giorgia Zadra et al. Reparixin, an Inhibitor of CXCR2 Function, Attenuates Inflammatory Responses and Promotes Recovery of Function after Traumatic Lesion to the Spinal Cord. doi:10.1124/jpet.107.123679.

文献引用

化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	283.39
Cas No.	266359-83-5
Formula	C₁₄H₂₁NO₃S
Synonyms	Repertaxin;DF 1681Y
Solubility	insoluble in H2O; ≥14.15 mg/mL in DMSO; ≥47.3 mg/mL in EtOH
Chemical Name	(2R)-2-[4-(2-methylpropyl)phenyl]-N-methylsulfonylpropanamide
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CC(C)CC1=CC=C(C=C1)C(C)C(=O)NS(=O)(=O)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

激酶实验[1]:
结合实验	将分离的PMN（107×mL）重悬于RPMI 1640中，并在存在repertaxin（1 mM）或载体的情况下于37℃下孵育15分钟。孵育后，在repertaxin或载体存在下，将细胞（2×107/ml）重悬于结合培养基（10 mg/ml BSA、20 mM HEPES和0.02％ NaN3的RPMI 1640）。将等分试样的0.2 nM [125I]CXCL8和未标记的CXCL8的系列稀释液加入到100 μL结合培养基中的106个细胞中，温和搅拌下室温温育1小时。通过在微量离心机上通过油层梯度（80％硅和20％石蜡）离心，将未结合的放射性与细胞结合的放射性分离。通过200倍摩尔过量的未标记的CXCL8测定非特异性结合。使用LIGAND程序进行Scatchard分析。
细胞实验[1]:
细胞系	人多形核细胞（PMN）和单核细胞，啮齿动物腹膜PMN
溶解方法	溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月
反应条件	45 min (人PMN)，1 h (啮齿动物PMN)，2 h (单核细胞)
实验结果	Repertaxin抑制CXCL8和CXCL1诱导的人类PMN迁移，IC50分别为1 nM和400 nM，这分别由CXCR1和CXCR2介导。Repertaxin还抑制由CXCL1和CXCL2诱导的啮齿动物PMN的趋化性。
动物实验[1]:
动物模型	肝脏后缺血RI大鼠模型
剂量	3、15或30 mg/kg；再灌注前15分钟（i.v.），再灌注后2小时（s.c.）。
实验结果	Repertaxin（15 mg/kg）抑制90％的PMN募集到再灌注肝脏，显著减少肝损伤。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Bertini R, Allegretti M, Bizzarri C, et al. Noncompetitive allosteric inhibitors of the inflammatory chemokine receptors CXCR1 and CXCR2: prevention of reperfusion injury. Proc Natl AcadSci U S A, 2004, 101(32): 11791-11796.