Daun02
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Daun02是细胞活力的抑制剂，在Panc02、MCF-7和T47-D细胞系中的IC50值分别为1.5 μM、3.5 μM和0.5 μM[1]。
Daun02，蒽环类衍生物，是β-半乳糖苷酶的底物。β-半乳糖苷酶催化Daun02形成柔红霉素（daunomycin），从而引起凋亡性细胞死亡和电压依赖性钙离子通道的阻断。Daun02已用于自杀基因治疗的研究中，具有增加传统抗癌剂选择性毒性的潜力。在该研究中，Daun02抑制几个β-gal基因转导肿瘤细胞系的活力。然而，在体内，这些肿瘤对Daun02的治疗没有响应，可能是由于该化合物有限的水溶性。Daun02也用于条件性药物作用和复发模型中研究激活神经元，该方法叫做Daun02灭活法。在Fos-lacZ转基因大鼠中，先前激活神经元的药物可通过注射前药Daun02而被灭活[1，2]。
参考文献：
[1] David Farquhar, Bih Fang Pan, Mamoru Sakurai, AjitGhosh, Craig A. Mullen, J. Arly Nelson. Suicide gene therapy using E.Coliβ-galactosidase. Cancer ChemotherPharmacol.2002, 50: 65–70.
[2] Fabio C. Cruz, EisukeKoya, Danielle H. Guez-Barber, Jennifer M. Bossert, Carl R. Lupica, YavinShaham and Bruce T. Hope.New technologies for examining the role of neuronal ensembles in drug addiction and fear.Nature Reviews/Neuroscience. 2013, 14: 743-754.
- 1.Nennig SE, Fulenwider HD, et al. "Selective Lesioning of Nuclear Factor-κB Activated Cells in the Nucleus Accumbens Shell Attenuates Alcohol Place Preference." Neuropsychopharmacology. 2018 Apr;43(5):1032-1040. PMID:28901327
- 2.Funk D, Coen K, et al. "Role of Central Amygdala Neuronal Ensembles in Incubation of Nicotine Craving. J Neurosci." 2016 Aug 17;36(33):8612-23. PMID:27535909
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 884.79 |
| Cas No. | 290304-24-4 |
| Formula | C41H44N2O20 |
| Synonyms | Daun 02; Daun-02 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥17.92 mg/mL in DMSO with ultrasonic |
| Chemical Name | [3-nitro-4-[(2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyphenyl]methyl N-[(2S,3S,4S,6R)-6-[(3-acetyl-3,5,12-trihydroxy-10-methoxy-6,11-dioxo-2,4-dihydro-1H-tetracen-1-yl)oxy]-3-hydroxy-2-methyloxan-4-yl]carbamate |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C(C4=C(C(=C23)O)C(=O)C5=C(C4=O)C=CC=C5OC)O)(C(=O)C)O)NC(=O)OCC6=CC(=C(C=C6)OC7C(C(C(C(O7)CO)O)O)O)[N+](=O)[O-])O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
诱导表达E.coli β-gal的Panc02、MCF-7、T47-D、PC3、DU145和LNCap细胞 |
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溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
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反应条件 |
EC50：0.5 到 5.5 μM；24 hours |
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实验结果 |
Daun02前体药物通过β-半乳糖苷酶转化为daunomycin。它抑制Panc02、MCF-7、T47-D、PC3、DU145和LNCap肿瘤细胞的细胞活力的EC50值分别为1.5、3.5、0.5、5.0、5.5、5.0μM。 |
| 动物实验[1]: | |
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动物模型 |
植入转导β-gal的Panc02细胞的雄性无胸腺BALB/c小鼠 |
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剂量 |
腹膜内注射，200 mg/kg |
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实验结果 |
目前没有发现肿瘤响应于腹膜内Daun02治疗。由于化合物的水溶性有限，Daun02的剂量是测试的最高剂量。在该剂量下，动物表现出正常的身体和行为特征，体重持续增加，证明此种药物没有实验毒性，这可能是由于Daun02细胞膜渗透性较差，分布范围较小。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1] David Farquhar, Bih Fang Pan, Mamoru Sakurai, AjitGhosh, Craig A. Mullen, J. Arly Nelson. Suicide gene therapy using E.Coli β-galactosidase. Cancer ChemotherPharmacol.2002, 50: 65–70. |
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| 描述 | Daun02是细胞活力的抑制剂，在Panc02、MCF-7和T47-D细胞系中的IC50值分别为1.5 μM、3.5 μM和0.5 μM。 | |||||
| 靶点 | Panc02 | MCF-7 | T47-D | |||
| IC50 | 1.5 μM | 3.5 μM | 0.5 μM | |||
质量控制和MSDS
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化学结构
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