BAY 61-3606
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
BAY61-3606是一种选择性的和可口服的脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂,IC50值为10 nM [1]。
通过影响肥大细胞和嗜碱性粒细胞中FcεRI介导的信号传导,以及巨噬细胞和嗜中性粒细胞中FcγR介导的信号传导,脾酪氨酸激酶在多种炎症途径中起重要的作用。因此,syk被认为是相关呼吸系统疾病(如哮喘和过敏)治疗的有吸引力的靶点。作为一种强效的和选择性的syk抑制剂,BAY61-3606剂量依赖性地抑制syk活性,IC50值为10 nM,并与ATP竞争,Ki值为7.5 nM。浓度达到4.7 μM的BAY 61-3606对其他酪氨酸激酶,包括Src、Fyn、Lyn、Btk和Itk无显著作用。BAY61-3606抑制多种炎症细胞中炎症相关的细胞功能。其在动物模型中显示出强效的抗过敏及抗哮喘活性。
在大鼠嗜碱性白血病细胞系RBL-2H3细胞中,BAY 61-3606治疗抑制FcεRI介导的氨基己糖苷酶释放,IC50值为46 nM。在大鼠腹腔肥大细胞中,BAY 61-3606抑制FcεRI介导的血清素释放,IC50值为17 nM。在HCMC细胞中,BAY 61-3606抑制胰蛋白酶和组胺的释放,IC50值分别为5.5和5.1 nM。 BAY 61-3606还抑制BCR诱导的细胞内钙离子浓度增加,IC50值为81 nM。此外据报道,BAY 61-3606抑制FcγR介导的U937细胞中超氧化物产生,IC50值为52 nM [1]。
在I型过敏性反应大鼠中,BAY 61-3606口服给药剂量依赖性地抑制PCA反应,ED50值为8 mg/kg。在哮喘模型中,3 mg/kg剂量的BAY 61-3606给药显著抑制DNP-BSA刺激的肺动脉压升高。此外,30 mg/kg 剂量的BAY 61-3606给药导致BAL液中嗜酸性粒细胞积累的抑制[1]。
参考文献:
[1] Yamamoto N, Takeshita K, Shichijo M, Kokubo T, Sato M, Nakashima K, Ishimori M, Nagai H, Li YF, Yura T, Bacon KB. The orally available spleen tyrosine kinase inhibitor 2-[7-(3,4-dimethoxyphenyl)-imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-ylamino]nicotinamide dihydrochloride (BAY 61-3606) blocks antigen-induced airway inflammation in rodents. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Sep;306(3):1174-81.
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 390.4 |
Cas No. | 732983-37-8 |
Formula | C20H18N6O3 |
Synonyms | BAY61-3606 |
Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥7.94 mg/mL in DMSO with gentle warming |
Chemical Name | 2-[[7-(3,4-dimethoxyphenyl)imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-yl]amino]pyridine-3-carboxamide |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC3=NC=CN3C(=N2)NC4=C(C=CC=N4)C(=O)N)OC.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
质量控制和MSDS
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