Celastrol
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Celastrol是一个有效的蛋白酶体抑制剂[1]。蛋白酶体是蛋白复合物，可降解不必要的或损坏的蛋白质。
Celastrol是一个抗氧化、抗炎的免疫抑制剂。在胞外蛋白酶活性分析中，Celastrol抑制纯化的兔20 s蛋白酶体的类胰凝乳蛋白活性（Celastrol浓度为2.5 μmol）和人类前列腺癌细胞26 s蛋白酶活性（Celastrol浓度为1 – 5 μmol）。在PC-3和LNCaP (AR-positive)细胞中，Celastrol导致泛素蛋白和蛋白酶体基质(IKB-A，Bax和p27)的积累，诱导细胞凋亡[1]。在KBM-5细胞中，Celastrol将TNF-诱导的凋亡水平提高了2%到92%。在肿瘤细胞中，Celastrol将TNF-诱导的肿瘤细胞的入侵抑制了12倍[2]。在人类PBMCs中，Celastrol以剂量依赖的方式抑制LPS-诱导的TNF-α的产生（IC50值70 nM），抑制LPS-诱导的IL 113的产生（IC50值30 nM）[3]。
在PC-3裸鼠瘤中，Celastrol(1 - 3毫克/公斤/天，1 - 31天)抑制了65 - 93%的肿瘤生长[1]。
参考文献：
[1]. Yang H, Chen D, Cui QC, et al. Celastrol, a triterpene extracted from the Chinese "Thunder of God Vine," is a potent proteasome inhibitor and suppresses human prostate cancer growth in nude mice. Cancer Res, 2006, 66(9): 4758-4765.
[2]. Allison AC, Cacabelos R, Lombardi VR, et al. Celastrol, a potent antioxidant and anti-inflammatory drug, as a possible treatment for Alzheimer's disease. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2001, 25(7):,1341-1357.
[3]. Sethi G, Ahn KS, Pandey MK, et al. Celastrol, a novel triterpene, potentiates TNF-induced apoptosis and suppresses invasion of tumor cells by inhibiting NF-kappaB-regulated gene products and TAK1-mediated NF-kappaB activation. Blood, 2007, 109(7): 2727-2735.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 450.61 |
| Cas No. | 34157-83-0 |
| Formula | C29H38O4 |
| Solubility | ≥22.55 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | (2R,4aS,6aR,6aS,14aS,14bR)-10-hydroxy-2,4a,6a,6a,9,14a-hexamethyl-11-oxo-1,3,4,5,6,13,14,14b-octahydropicene-2-carboxylic acid |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | O=C1C(O)=C(C)C2=CC=C([C@](CC[C@]3(C)[C@@]4([H])C[C@@](C(O)=O)(C)CC3)(C)[C@@]4(C)CC5)[C@]5(C)C2=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 激酶实验 [1]: | |
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纯化的20S 蛋白酶体活性抑制实验 |
将纯化的兔20S蛋白酶体 (0.1 μg) 与40 μM各种荧光多肽底物加入100 μL实验缓冲液 (20 mM Tris-HCl (pH 7.5))中，再加入不同浓度的Celastrol或DMSO，于37℃下，孵育2小时。测定每种蛋白酶体活性的抑制情况。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
雄性激素非依赖性的PC-3前列腺癌细胞 |
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制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于22.6 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
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反应条件 |
0.5 ~ 5 μM |
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实验结果 |
在PC-3细胞中，Celastrol呈浓度依赖性地显著抑制蛋白酶体糜蛋白酶活性。此外，Celastrol呈浓度依赖性地提升泛素化蛋白水平。在经Celastrol处理的PC-3细胞中，IκB-α、Bax和p27水平也有所提升。 |
| 动物实验 [1]: | |
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动物模型 |
携带C4-2B肿瘤的裸小鼠 |
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给药剂量 |
1或3 mg/kg/day；腹腔注射；持续16天 |
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实验结果 |
在携带C4-2B肿瘤的裸小鼠中，Celastrol (3 mg/kg) 显著抑制肿瘤生长（高达70%），上述结果与p27和Bax水平升高相关。在3 mg/kg剂量下，Celastrol也促进肿瘤细胞凋亡，同时，异种移植肿瘤中出现各种PARP剪切片段。此外，Celastrol (3 mg/kg) 引起35%的肿瘤抑制，上述结果与蛋白酶体活性降低以及AR蛋白表达下调相关。 |
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注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
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References: [1]. Yang H, Chen D, Cui QC, et al. Celastrol, a triterpene extracted from the Chinese "Thunder of God Vine," is a potent proteasome inhibitor and suppresses human prostate cancer growth in nude mice. Cancer Res, 2006, 66(9): 4758-4765. | |
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