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Aprotinin

Aprotinin

抑酶肽

Catalog No.

A2574

牛胰蛋白酶抑制剂

组合的产品项目
规格	价格	库存
10mg	￥ 409.00	现货
25mg	￥ 954.00	现货
50mg	￥ 1,818.00	现货
100mg	￥ 3,045.00	现货

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
生物活性
质量控制

背景

Aprotinin是一种天然存在的丝氨酸蛋白酶抑制剂，可以拯救生命，降低中风和重复手术中大量出血的风险 [1，2，3]。

Aprotinin的使用可以增加血清肌酐水平翻倍的患者比例，但并没有显著增加肾功能衰竭的风险或进行术后肾脏替代的需要。死亡的判决并不是由于aprotinin的使用而造成的肾功能衰竭。Brown及其同事的Meta分析结果显示高剂量aprotinin的肾衰竭具有不显著的相对风险[4]。

尽管aprotinin比其它活性剂可能更有效地控制止血，但只有一个可能的趋势表明aprotinin可减少大量出血。Aprotinin的使用只可能改善重复手术，且大部分血液通过胸管损失（手术的一个主要指征）所造成的大量出血。Aprotinin似乎并不能防止大量出血患者的大量出血或挽救他们的生命。

Aprotinin对死亡率的不利效应可能也存在于健康患者中，那些65岁以下的，在手术期间没有共存疾病的患者。尽管aprotinin具有适度减少大量出血风险的可能性，但与赖氨酸类似物相比，aprotinin具有强烈的和一致的负死亡率，排除其在经受高风险心脏手术的患者中的使用[5]。

参考文献：
1. Henry DA, Carless PA, Moxey AJ, et al. Anti-fibrinolytic use for minimising perioperative allogeneic blood transfusion. Cochrane Database Syst Rev 2007;4:CD001886.
2. Levi M, Cromheecke ME, de Jonge E, et al. Pharmacological strategies to decrease excessive blood loss in cardiac surgery: a meta-analysis of clinically relevant endpoints. Lancet 1999;354:1940-7.
3. Sedrakyan A, Treasure T, Elefteriades JA. Effect of aprotinin on clinical outcomes in coronary artery bypass graft surgery: a systematic review and meta-analysis of randomized clinical trials. J Thorac Cardiovasc Surg 2004;128:442-8.
4. Brown JR, Birkmeyer NJ, O’Connor GT. Meta-analysis comparing the effectiveness and adverse outcomes of antifibrinolytic agents in cardiac surgery. Circulation 2007;115:2801-13.
5. Dean A. Fergusson, Paul C. Hébert et al, A Comparison of Aprotinin and Lysine Analogues in High-Risk Cardiac Surgery, N Engl J Med 2008; 358:2319-2331

文献引用

1. Yan Chen, Jiafu Zhu, et al. "Protocol for affordable and efficient profiling of nascent RNAs in bread wheat using GRO-seq." STAR Protoc. 2022 Sep 16;3(3):101657. PMID: 36097381
2. Zhao, Han Qi. "The evaluation of cold-stored platelets." University of British Columbia. 2022
3. Sebastian Himbert, Angelo D'Alessandro, et al. "The bending rigidity of the red blood cell cytoplasmic membrane." PLoS One. 2022 Aug 1;17(8):e0269619. PMID: 35913930
4. Sebastian Himbert, Syed M Qadri, et al. "Blood bank storage of red blood cells increases RBC cytoplasmic membrane order and bending rigidity." PLoS One. 2021 Nov 12;16(11):e0259267. PMID: 34767588
5. Angelo D'Alessandro, Tiffany Thomas, et al. "Biological and Clinical Factors Contributing to the Metabolic Heterogeneity of Hospitalized Patients with and without COVID-19." Cells. 2021 Sep 2;10(9):2293. PMID: 34571942
6. HeLia, GuanghuiDanga, et al. "Characterization of a novel Mycobacterium tuberculosis serine protease (Rv3194c) activity and pathogenicity." Tuberculosis. Available online 4 November 2019, 101880.
7. Ying Long, Xuri Zhang, et al. "Initial events in the breakthrough of the epithelial barrier of the small intestine by Angiostrongylus cantonensis." Arch Biol Sci. 2016; 68 (2): 375-383.

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化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at 2-8°C
M.Wt	6511.44
Cas No.	9087-70-1
Formula	C₂₈₄H₄₃₂N₈₄O₇₉S₇
Synonyms	Aprotinin,Trypsin inhibitor (basic)
Solubility	≥195 mg/mL in H2O; insoluble in DMSO; insoluble in EtOH
Canonical SMILES	CC(O)=O.CC.CC.CCccC.[R].[P].[2H].[L].[E].[P].[P].[Y].[3H].[G].[KH].[R].[R].[Y].F.[Y].[].[L].F.[V].[Y].[G].[G].[R].[KH].[R].N.N.F.[KH].S.[].[2H].[R].[G].[G].[].[KH].[].[3H].C.[].F.[P].[].I.I.N.[Q].[3H].[M]
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	HUVEC细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月
反应条件	1600 kIU/mL，60 min
实验结果	Aprotinin以剂量依赖性的方式抑制TNF-α诱导的ICAM-1和VCAM-1表达，但不抑制E-选择素的表达。
动物实验[2]:
动物模型	3至4月龄的雄性Albino Wistar大鼠
剂量	使用50 mg/kg氯胺酮麻醉大鼠，并用12 mmHg气腹处理4小时，此外较低剂量的氯胺酮腹膜内给药直到气腹结束，维持麻醉状态。气腹开始后腹膜内给予28000 KIU/kg的aprotinin，随后使用较低的维持剂量（7500 KIU/kg），每小时施用直至终止。脾脏再灌注期需持续60或180分钟。
实验结果	Aprotinin导致所有组织（肝、小肠和肺）中几种细胞因子和标记物（TNF-α、IL-6、内皮素1、C反应蛋白、PAB和羰基蛋白）氧化应激减少。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Asimakopoulos G, Lidington E A, Mason J, et al. Effect of aprotinin on endothelial cell activation. The Journal of thoracic and cardiovascular surgery, 2001, 122(1): 123-128. [2] Baltatzis M, Pavlidis T E, Ouroumidis O, et al. Aprotinin reduces oxidative stress induced by pneumoperitoneum in rats. Journal of Surgical Research, 2014, 189(2): 238-248.