NVP-AEW541
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
NVP-AEW541是一种新型的、有效的和选择性的IGF-IR激酶抑制剂,IC50值为0.086 μM[1]。
NVP-AEW541是一种吡咯(2,3-d)嘧啶衍生物。据报道,在ECC-1和USPC-1癌细胞中,NVP-AEW541可以废除IGF-I诱导的IGF-IR的自磷酸化,阻断IGF-IR信号通路。在这些细胞系中,NVP-AEW541也改变IGF-I诱导的细胞周期,导致细胞凋亡,具有抗增殖效应[2]。此外,在PTEN野生型细胞系中,NVP-AEW541可诱导放射增敏[3]。
参考文献:
[1] Carlos Garc?a-Echeverr?a, Mark A. Pearson, Andreas Marti, Thomas Meyer, Juergen Mestan, Johann Zimmermann, Jiaping Gao, Josef Brueggen, Hans-Georg Capraro, Robert Cozens, Dean B. Evans, Doriano Fabbro, Pascal Furet, Diana Graus Porta, Janis Liebetanz, Georg Martiny-Baron, Stephan Ruetz, and Francesco Hofmann. In vivo antitumor activity of NVP-AEW541—A novel, potent, and selective inhibitor of the IGF-IR kinase. Cancer Cell.2004 Mar (5):231-239.
[2] Zohar Attias-Geva, Itay Bentov, Ami Fishman, Haim Werner, Ilan Bruchim. Insulin-like growth factor-I receptor inhibition by speci?c tyrosine kinase inhibitor NVP-AEW541 in endometrioid and serous papillary endometrial cancer cell lines. Gynecologic Oncology. 2011 Feb (121):383-389.
[3] Sofie F. Isebaert, Johannes V. Swinnen, William H. Mcbride, and Karin M. Haustermans. Insulin-like growth factor–type 1 receptor inhibitor NVP-AEW541 enhances radiosensitivity of PTEN wild-type but not PTEN-deficient human prostate cancer cells. International Journal of Radiation Oncology Biology Physics. 2011 (81):239-247.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 439.55 |
Cas No. | 475489-16-8 |
Formula | C27H29N5O |
Solubility | ≥22 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥17.13 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
Chemical Name | 7-[3-(azetidin-1-ylmethyl)cyclobutyl]-5-(3-phenylmethoxyphenyl)pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | C1CN(C1)CC2CC(C2)N3C=C(C4=C3N=CN=C4N)C5=CC(=CC=C5)OCC6=CC=CC=C6 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
激酶实验 [1]: | |
体外酶法测定 |
将NVP-AEW541溶解于DMSO(10 mM)中,将其置于-20°C储存。使用DMSO/水(1:1)新鲜配制稀释液。在酶法测定中,DMSO的最终浓度小于0.5%。蛋白激酶实验于96孔板上进行。加入20 μL 125 mM EDTA终止反应。随后,将30 μL(c-Abl,c-Src,IGF-1R)反应混合物转移到Immobilon-PVDF膜(已用甲醇预浸泡5分钟)上,用水冲洗, 然后加入0.5% H3PO4浸泡5分钟,然后将其装到真空管中。识别所有样本后,连接真空,用200 μL 0.5 % H3PO4冲洗每孔。移走分离膜,将其置于振荡器上,使用1.0% H3PO4冲洗4次,其中1次加入乙醇。烘干后,建立Packard TopCount 96孔框架,每孔加入10 μL Microscint,进行计数。根据NVP-AEW541在4种不同浓度(0.01、0.1、1和10 μM)下的抑制百分数,通过线性回归分析计算IC50值。在37°C下,将1个蛋白激酶活性单位定义为1 nmol [γ33P]ATP 33P每分钟转化到每毫克底物蛋白的数量。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
MCF-7细胞 |
制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 |
~ 10 μM;72小时 |
实验结果 |
在MCF-7细胞中,NVP-AEW541抑制IGF-I介导的细胞存活、集落形成和细胞增殖,其IC50值分别为0.162 μM、0.105 μM和1.64 μM。 |
动物实验 [1]: | |
动物模型 |
携带NWT-21细胞的Harlan无胸腺雌性裸鼠模型 |
给药剂量 |
20、30或50 mg/kg;口服给药;每日2次,每周7天 |
实验结果 |
NVP-AEW541呈剂量依赖性地抑制肿瘤生长。当剂量为20 mg、30 mg或50 mg时,其T/C值分别为32%、28%和14%。在指定的剂量下,小鼠对NVP-AEW541具有良好的耐受性。此外,记录的体重无显著的统计学差异。 |
其他注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. García-Echeverría C, Pearson MA, Marti A, et al. In vivo antitumor activity of NVP-AEW541-A novel, potent, and selective inhibitor of the IGF-IR kinase. Cancer Cell, 2004, 5(3): 231-239. |
描述 | NVP-AEW541是一种新型的、有效的和选择性的IGF-IR激酶抑制剂,IC50值为0.086 μM。 | |||||
靶点 | IGF-IR kinase | |||||
IC50 | 0.086 μM |