Imatinib Mesylate (STI571)

甲磺酸伊马替尼

Catalog No.

A1805

Abl/c-kit/PDGFR抑制剂

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组合的产品项目
规格	价格	库存	数量
10mM (in 1mL DMSO)	￥ 454.00	现货
100mg	￥ 363.00	现货

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
生物活性
质量控制

背景

Imatinib Mesylate是一种酪氨酸激酶抑制剂，对v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50值分别为600 nM、100 nM和100 nM。

酪氨酸激酶属于蛋白激酶的子类，在细胞内负责将ATP的磷酸基团转移到蛋白质上。结果表明，酪氨酸激酶在治疗相关疾病中起着关键作用，参与c-Abl、PDGFR或c-Kit信号的激活。最近，酪氨酸激酶对生长因子信号的调控作用受到越来越多的关注，并逐渐成为一个重要的靶点[2]。

Imatinib Mesylate是一种酪氨酸激酶（Ab1、c-Kit和PDGFR）特异性抑制剂，并增加细胞对放射性治疗或化疗的敏感性。在视网膜母细胞瘤Y79和WERI-Rb-1细胞系中，Imatinib Mesylate治疗在10 μM的浓度下抑制细胞增殖和侵袭[3]。在成骨细胞中，给予Imatinib Mesylate抑制破骨细胞发展，可能通过刺激分化、抑制增殖和存活起作用[4]。

在肥大细胞瘤的犬模型中，每天给予10 mg/kg的Imatinib Mesylate，持续1 ~ 9周，抑制酪氨酸激酶以阻碍肿瘤生长[5]。

参考文献：

[1].Buchdunger, E., et al., Selective inhibition of the platelet-derived growth factor signal transduction pathway by a protein-tyrosine kinase inhibitor of the 2-phenylaminopyrimidine class. Proc Natl Acad Sci U S A, 1995. 92(7): p. 2558-62.

[2].Zhou, Y., et al., The multi-targeted tyrosine kinase inhibitor vandetanib plays a bifunctional role in non-small cell lung cancer cells. Sci Rep, 2015. 5: p. 8629.

[3].de Moura, L.R., et al., The effect of imatinib mesylate on the proliferation, invasive ability, and radiosensitivity of retinoblastoma cell lines. Eye (Lond), 2013. 27(1): p. 92-9.

[4].O'Sullivan, S., et al., Imatinib mesylate does not increase bone volume in vivo. Calcif Tissue Int, 2011. 88(1): p. 16-22.

[5].Isotani, M., et al., Effect of tyrosine kinase inhibition by imatinib mesylate on mast cell tumors in dogs. J Vet Intern Med, 2008. 22(4): p. 985-8

文献引用

1. Ivey MJ, Kuwabara JT, et al. "Platelet-derived growth factor receptor-α is essential for cardiac fibroblast survival." Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2019 Aug 1;317(2):H330-H344. PMID:31125253

化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	589.71
Cas No.	220127-57-1
Formula	C₂₉H₃₁N₇O·CH₄SO₃
Solubility	≥29.5 mg/mL in DMSO; ≥2.84 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥49.9 mg/mL in H2O
Chemical Name	methanesulfonic acid;4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5.CS(=O)(=O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	T细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	IC50：抑制DCs刺激的T细胞增殖的IC50值为3.9 μM，抑制PHA刺激的T细胞增殖4天的IC50值为2.9 μM
实验结果	在imatinibmesylate存在的条件下，用同种异体成熟的DC或PHA刺激细胞，该药物抑制T细胞增殖。在DC刺激的细胞中，0.5 μM的imatinibmesylate作用最为显著，而对于PHA刺激的细胞，1.0 μM浓度的imatinibmesylate作用效果最为显著。在DC和PHA刺激的T细胞中，imatinibmesylate抑制T细胞增殖的IC50值分别为3.9 μM和2.9 μM。
动物实验[2]:
动物模型	雌性 C57BL/6小鼠
剂量	腹膜内注射，25或50 mg/kg/天
实验结果	单独施用imatinib不能使肺形态学发生改变。然而，当在bleomycin治疗的小鼠中使用imatinib时，25和50 mg/kg/天的剂量减少肺的胸膜下区域中纤维化病变。定量组织学分析表明，共同使用bleomycin和50mg/kg/天的imatinib治疗小鼠，小鼠的纤维化评分显著低于单独使用bleomycin治疗的小鼠。同样的，与单独使用bleomycin处理的小鼠相比，bleomycin和imatinib（50mg/kg/天）共同处理小鼠的肺胶原含量显著降低。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Dietz A B, Souan L, Knutson G J, et al. Imatinibmesylate inhibits T-cell proliferation in vitro and delayed-type hypersensitivity in vivo. Blood, 2004, 104(4): 1094-1099. [2] Aono Y, Nishioka Y, Inayama M, et al. Imatinib as a novel antifibrotic agent in bleomycin-induced pulmonary fibrosis in mice. American journal of respiratory and critical care medicine, 2005, 171(11): 1279-1285.

生物活性

描述	Imatinib Mesylate（STI571）是口服的v-Abl、c-Kit和PDGFR多靶点抑制剂，其IC50值分别为0.6 μM、0.1 μM和0.1 μM。
靶点	v-Abl	PDGFR	c-Kit
IC50	600 nM	100 nM	100 nM