Epothilone B (EPO906, Patupilone)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Epothilone B(EPO906，Patupilone)是一种天然的大环内酯物抗癌试剂，第一次是从粘液细菌Sorangium cellulosum中分离得到的。Epothilone B的EC0.01值为1.8 nM[1]。
Epothilone B与紫杉醇具有相同的作用机制。更重要的是，在细胞培养中，Epothilone B对表达p-糖蛋白的紫杉醇抗性菌株具有拮抗作用。此外，Epothilone B比紫杉醇具有更好的水溶性[1]。
在长时间的处理下，Epothilone B诱导SKOV-3细胞内自由钙水平的增加。此外，在Epothilone B处理的卵巢癌细胞中，细胞色素C的胞质部分随着时间的增加而增加[2]。
参考文献：
[1]. Regueiro-Ren A1, Borzilleri RM, Zheng X, Kim SH, Johnson JA, Fairchild CR, Lee FY, Long BH, Vite GD. Synthesis and biological activity of novel epothilone aziridines. Org Lett. 2001 Aug 23; 3(17):2693-6.
[2]. Rogalska A1, Gajek A2, Marczak A2. Epothilone B induces extrinsic pathway of apoptosis in human SKOV-3 ovarian cancer cells. Toxicol In Vitro. 2014 Jun; 28(4):675-83.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 507.68 |
| Cas No. | 152044-54-7 |
| Formula | C27H41NO6S |
| Solubility | ≥25.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥12.44 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | (1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-dihydroxy-8,8,10,12,16-pentamethyl-3-[(E)-1-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)prop-1-en-2-yl]-4,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1CCCC2(C(O2)CC(OC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 激酶实验 [1]: | |
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微管蛋白聚合实验 |
纯化牛脑微管蛋白 (MTP) （含约15% ~ 20%微管相关蛋白）。用于 Epothilone B-微管蛋白研究的缓冲液（MES缓冲液）含0.1 M 2-吗啉乙磺酸 (MES)、1 mM EGTA、0.5 mM MgCl2以及3 M甘油，其pH为6.6。将电子显微镜样本置于碳覆盖火棉胶片包被的网格上（300 个网孔），用2%乙酸铀酰进行负染色。在有或无Epothilone B存在的情况下，使用分光光度计和恒温调节液体循环器测定微管蛋白聚合。温度维持在35 °C，于350 nm处检测浑浊度变化（代表聚合物规模）。 |
| 细胞实验 [2]: | |
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细胞系 |
Hs578T和Hela细胞 |
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制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于25.4 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
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反应条件 |
100 nM；24小时 |
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实验结果 |
在Hs578T和Hela细胞中，Epothilone B将细胞阻滞于G2-M期，引起细胞毒性。在经过Epothilone B处理的Hs578T细胞中，较多细胞（高达38%）显示出多核聚变。 |
| 动物实验 [3]: | |
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动物模型 |
RPMI 8226细胞异种移植小鼠模型 |
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给药剂量 |
4 mg/kg，单剂量，或每周2.5 mg/kg（在第6、13、20和27天给药）；静脉注射 |
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实验结果 |
在RPMI 8226细胞异种移植小鼠模型中，Epothilone B (2.5 ~ 4 mg/kg) 延长存活期，同时抑制肿瘤生长。 |
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注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
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References: [1]. Regueiro-Ren A1, Borzilleri RM, Zheng X, Kim SH, Johnson JA, Fairchild CR, Lee FY, Long BH, Vite GD. Synthesis and biological activity of novel epothilone aziridines. Org Lett. 2001 Aug 23;3(17):2693-6 [2]. Bollag DM, McQueney PA, Zhu J, Hensens O, Koupal L, Liesch J, Goetz M, Lazarides E, Woods CM. Epothilones, a new class of microtubule-stabilizing agents with a taxol-like mechanism of action. Cancer Res. 1995 Jun 1;55(11):2325-33. [3]. Lin B, Catley L, LeBlanc R, Mitsiades C, Burger R, Tai YT, Podar K, Wartmann M, Chauhan D, Griffin JD, Anderson KC. Patupilone (epothilone B) inhibits growth and survival of multiple myeloma cells in vitro and in vivo. Blood. 2005 Jan 1;105(1):350-7. | |
| 描述 | Epothilone B是一种具有微管稳定活性的大环内酯物抗癌试剂。 | |||||
| 靶点 | Hs578T cells | HeLa cells | KB3-1 cells | KBV-1 cells | ||
| IC50 | 3 nM | 32 nM | 16 nM | 92 nM | ||
质量控制和MSDS
- 批次：
化学结构
