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SEA0400特异性的Na+/Ca2+交换抑制剂

SEA0400

产品编号:A3811
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,300.00 现货
5mg ¥1,650.00 现货
10mg ¥2,800.00 现货
50mg ¥6,500.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Nie J, Duan Q, et al. "Ranolazine prevents pressure overload-induced cardiac hypertrophy and heart failure by restoring aberrant Na(+) and Ca(2+) handling." J Cell Physiol. 2018 Nov 29. PMID:30488495
2. Halty-deLeon L, Hansson BS, Wicher D. "The Drosophila melanogaster Na(+)/Ca(2+) Exchanger CALX Controls the Ca(2+) Level in Olfactory Sensory Neurons at Rest and After Odorant Receptor Activation." Front Cell Neurosci. 2018 Jul 3;12:186. PMID:30018538
3. Jovana Bojcevski, dipl. Phys. "Calcium-mediated mechanisms of retinal ganglion cell degeneration during autoimmune optic neuritis." Ruperto-Carola University of Heidelberg, Germany. 2017 May 23.
4. Hashad AM, Mazumdar N, et al. "Interplay among distinct Ca(2+) conductances drives Ca(2+) sparks/spontaneous transient outward currents in rat cerebral arteries." J Physiol. 2016 Nov 2. PMID:27805790

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

SEA0400

相关生物数据

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SEA0400

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SEA0400

SEA0400 Dilution Calculator

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Volume (final)
 
 
 
C1
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SEA0400 Molarity Calculator

Mass
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Volume
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MW*
 
 
 
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化学性质

CAS号 223104-29-8 SDF Download SDF
别名 SEA 0400;SEA-0400
化学名 2-[4-[(2,5-difluorophenyl)methoxy]phenoxy]-5-ethoxyaniline
SMILES CCOC1=CC(=C(C=C1)OC2=CC=C(C=C2)OCC3=C(C=CC(=C3)F)F)N
分子式 C21H19F2NO3 分子量 371.38
溶解度 ≥18.569 mg/mL in DMSO, ≥46.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic, <2.21 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 SEA0400是一种新型的和选择性的Na+-Ca2+交换体(NCX)抑制剂,IC50值为5-33 nM。
靶点 Na+-Ca2+ exchanger          
IC50 5-33 nM          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

皮质神经元(从18天的大鼠胎儿中分离)、星形胶质细胞和小胶质细胞(从1日龄Wistar大鼠的大脑皮层中分离)。

溶解方法

溶于DMSO。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

10 min;IC50:33 nM(神经元)、5.0 nM(星形胶质细胞)和8.3 nM(小胶质细胞)。

应用

SEA040是一种最有效的和选择性的Na+-Ca2+交换体(NCX)抑制剂,抑制Na+依赖的Ca2+吸收,IC50值分别为33 nM(神经元)、5.0 nM(星形胶质细胞)和8.3 nM(小胶质细胞)。

动物实验[2]:

动物模型

豚鼠

剂量

豚鼠用戊巴比妥钠(50 mg/kg;i.p.)麻醉,稳定15 min后,SEA0400以1–10 mg/kg的剂量(每只动物只接受一种剂量)通过颈静脉注射,5 min后,注射25 μg/kg的乌头碱(aconitine),诱发室性心律失常。

应用

SEA0400在10 mg/kg剂量时没有引起显著的变化,正常窦性心律、PVC、窄QRS VT和宽QRS VT的持续时间分别是21.5、4.3、17.3和16.8 min。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Matsuda T, Arakawa N, Takuma K, et al. SEA0400, a novel and selective inhibitor of the Na+-Ca2+ exchanger, attenuates reperfusion injury in the in vitro and in vivo cerebral ischemic models. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2001, 298(1): 249-256.

[2] Amran M S, Hashimoto K, Homma N. Effects of sodium-calcium exchange inhibitors, KB-R7943 and SEA0400, on aconitine-induced arrhythmias in guinea pigs in vivo, in vitro, and in computer simulation studies. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2004, 310(1): 83-89.

产品描述

SEA0400是一种有效的和选择性的Na+-Ca2+交换体(NCX)抑制剂,在培养的神经元,小胶质细胞和星形胶质细胞中IC50范围介于5-33 nM之间,比KB-R7943的作用强100倍以上[1]。

Na+-Ca2+交换体是一种反向协同运输体系(anti-porter),通过Na+/Ca2+交换,细胞内的Ca2+外流,使细胞内保持低Ca2+浓度。在再灌注损伤中,反向NCX被激活,诱导Ca2+内流,随后引起自由基,白三烯和血栓素的产生。许多用于治疗再灌注损伤的靶向NCX的药物缺乏选择性或细胞通透性,而SEA0400是一个最具选择性的和有效的NCX抑制剂[1]。

SEA0400是从专门用于筛选NCX抑制剂的化合物库中获得的。SEA0400对NCX具有选择性,在浓度高达3 μM时,SEA0400对SOCE没有显著的效果。SEA0400对一些相似的离子通道或离子转运体也没有效果,例如Ca2+-ATPase、Na+,K+-ATPase和K+通道。SEA0400可以抑制星形胶质细胞中Ca2+内流诱导的细胞凋亡[1]。

在脑缺血大鼠模型中,SEA0400(3 mg/kg)可以减少纹状体和大脑皮层中的梗死体积。在Langendorff灌注1个月后诱导的心肌梗死兔模型中,SEA0400抑制起搏诱导的室性早搏,通过增强空間非同步电交替(spatially discordant alternans,SDA)和加快动作电位时程(action potential duration,APD)恢复,具有促心律失常的活性[1,2]。

参考文献:
[1] Matsuda T, Arakawa N, Takuma K, et al.  SEA0400, a novel and selective inhibitor of the Na+-Ca2+ exchanger, attenuates reperfusion injury in the in vitro and in vivo cerebral ischemic models. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2001, 298(1): 249-256.
[2] CHOU C C, CHANG P O C, WEN M S, et al.  Effects of SEA0400 on Arrhythmogenicity in a Langendorff-Perfused 1-Month Myocardial Infarction Rabbit Model Pacing and Clinical Electrophysiology, 2013, 36(5): 596-606.