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Scriptaid

Scriptaid

Catalog No.

A4106

HDAC抑制剂

组合的产品项目
规格	价格	库存
10mM (in 1mL DMSO)	￥ 1,100.00	现货
5mg	￥ 636.00	现货
10mg	￥ 818.00	现货
50mg	￥ 3,272.00	Ship with 10-15 days
100mg	￥ 7,272.00	Ship with 10-15 days

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
生物活性
质量控制

背景

Scriptaid是通过高通量转录筛选鉴定到的，是一种新型的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，对I类HDACs具有特异性（作用于HDAC1/HDAC3和HDAC8，IC50值分别为0.6 μM和1 μM）。Scriptaid与其它几个包含羟肟酸的HDAC抑制剂（如TSA和nullscript）具有相似的化学结构，由一个羟肟酸基、一个脂肪链和另一端的芳香帽组成。Scriptaid具有治疗胶质母细胞瘤（GBM）的潜力，能够诱导胶质瘤细胞的凋亡。GBM是最具挑战性的实体瘤之一。

参考文献：
Sharma V, Koul N, Joseph C, Dixit D, Ghosh S, Sen E. HDAC inhibitor, scriptaid, induces glioma cell apoptosis through JNK activation and inhibits telomerase activity. J Cell Mol Med. 2010;14(8):2151-2161.
Hu E, Dul E, Sung CM, Chen Z, Kirkpatrick R, Zhang GF, Johanson K, Liu R, Lago A, Hofmann G, Macarron R, de los Frailes M, Perez P, Krawiec J, Winkler J, Jaye M. Identification of novel isoform-selective inhibitors within class I histone deacetylases. J Pharmacol Exp Ther. 2003;307(2):720-728.
Su GH, Sohn TA, Ryu B, Kern SE. A novel histone deacetylase inhibitor identified by high-throughput transcriptional screening of a compound library. Cancer Res. 2000; 60(12):3137-3142.

文献引用

1. Ballante F, Reddy DR, et al. "Structural insights of SmKDAC8 inhibitors: Targeting Schistosoma epigenetics through a combined structure-based 3D QSAR, in vitro and synthesis strategy." Bioorg Med Chem. 2017 Apr 1;25(7):2105-2132. PMID:28259528

化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	326.35
Cas No.	287383-59-9
Formula	C₁₈H₁₈N₂O₄
Solubility	insoluble in H2O; ≥13.1 mg/mL in DMSO; ≥3.17 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	6-(1,3-dioxobenzo[de]isoquinolin-2-yl)-N-hydroxyhexanamide
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	C1=CC2=C3C(=C1)C(=O)N(C(=O)C3=CC=C2)CCCCCC(=O)NO
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	MDA-MB-231细胞系
制备方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月
反应条件	48 h，1.0 mg/mL
实验结果	基于MTT实验，选择浓度为1 mg/ml的Scriptaid用于MDA-MB-231实验。用0.1、0.5和1.0 mg/ml的Scriptaid处理MDA-MB-231细胞48小时。在MDA-MB-231中，低至0.1 mg/ml的浓度的Scriptaid以剂量依赖性方式增加α-ER mRNA的含量，在1.0 mg/ml时检测到最大α-ER mRNA含量。
动物实验[2]:
动物模型	B6D2F1雄性和雌性小鼠；SCNT胚胎
给药剂量	250 nM，浸润
实验结果	用HDAC抑制剂scriptaid处理SCNT胚胎，可以克隆所有重要的近交小鼠品系，例如C57BL/6、C3H/He、DBA/2和129/Sv。Scriptaid处理使克隆近交系小鼠发育、生殖能力和基因型正常化。Scriptaid具有较低的胚胎发育毒性，用250 nM scriptaid处理ICSI受精胚胎长达48小时不抑制体外或体内发育。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Giacinti L, Giacinti C, Gabellini C, et al. Scriptaid effects on breast cancer cell lines[J]. Journal of cellular physiology, 2012, 227(10): 3426-3433. [2] Van Thuan N, Bui H T, Kim J H, et al. The histone deacetylase inhibitor scriptaid enhances nascent mRNA production and rescues full-term development in cloned inbred mice[J]. Reproduction, 2009, 138(2): 309-317.