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SCR7DNA连接酶IV抑制剂。

SCR7

产品编号:A8705
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥750.00 现货
5mg ¥700.00 现货
25mg ¥2,100.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

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化学结构

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SCR7

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化学性质

CAS号 1533426-72-0 SDF Download SDF
化学名 5,6-bis((E)-benzylideneamino)-2-thioxo-2,3-dihydropyrimidin-4(1H)-one
SMILES S=C(NC(/N=C/C1=CC=CC=C1)=C2/N=C/C3=CC=CC=C3)NC2=O
分子式 C18H14N4OS 分子量 334.39
溶解度 ≥16.7195mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验: [1]

细胞系

上皮(A549)和黑色素瘤(MelJuSo)细胞系衍生物

制备方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

24 小时, 37℃

实验结果

Scr7增加细胞系中插入诱变的效率。在A549细胞中,相较于未处理的对照组,0.01 μM Scr7将靶位点的插入效率提高约三倍。在Scr7处理的MelJuSo细胞中,插入效率也以剂量依赖性方式增强高达19倍。

动物实验: [1]

动物模型

Kell-LPETG小鼠

给药剂量

在原核阶段将CRISPR组分混合物(Cas9 mRNA、sgRNA和靶向模板)和10 mM的Scr7 NHEJ抑制剂(至终浓度为1 mM)注射到细胞质中。将注射的受精卵在2-细胞阶段转移到假孕妇中。

实验结果

共注射Scr7增加了在小鼠胚胎中精确基因组编辑的效率。与未注射Scr7的胚泡相比,使用Scr7共注射的插入效率显著增高(P = 0.0012)。与未注射Scr7的E10胚胎相比,Scr7共注射的E10胚胎中的插入效率也显著增高(P = 0.003)。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

1. Maruyama T, Dougan SK, Truttmann MC et al. Increasing the efficiency of precise genome editing with CRISPR-Cas9 by inhibition of nonhomologous end joining. Nat Biotechnol. 2015 May;33(5):538-42.

产品描述

Scr7是DNA连接酶IV的抑制剂,最初被认为是一种抗癌剂。

Scr7靶向DNA连接酶IV的DNA结合域,减少其与双链断裂(DSBs)的亲和性并抑制其功能。Scr7也可以抑制DNA连接酶III。用doxycycline处理细胞诱导Cas9的表达,同时用Scr7处理24h可以使细胞能够进入S/G2期,这对于同源定向修复(HDR)是必须的。用Scr7处理小鼠会影响淋巴细胞的发育,这是由于DNA连接酶IV在V(D)J重组期间通过C-NHEJ16对编码端的接合作用。由于Scr7的非共价结合,淋巴细胞发育的缺陷是暂时并可逆的。在培养的细胞和小鼠中,Scr7通过瞬时阻断NHEJ,从而增加HDR的发生频率,产生精确的基因组编辑。

参考文献:
[1].  Srivastava M, Nambiar M, Sharma S et al. An inhibitor of nonhomologous end-joining abrogates double-strand break repair and impedes cancer progression. Cell. 2012 Dec 21;151(7):1474-87. doi: 10.1016/j.cell.2012.11.054.
[2].  Maruyama T, Dougan SK, Truttmann MC et al.Increasing the efficiency of precise genome editing with CRISPR-Cas9 by inhibition of nonhomologous end joining. Nat Biotechnol. 2015 Mar 23. doi: 10.1038/nbt.3190. [Epub ahead of print]