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相关产品
SCH 527123CXCR1和CXCR2拮抗剂

SCH 527123

产品编号:A3802
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,540.00 现货
5mg ¥1,450.00 现货
10mg ¥2,400.00 现货
50mg ¥4,800.00 现货
200mg ¥12,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Jinghua Jiang , Fei Ye, et al. "Peri-tumor associated fibroblasts promote intrahepatic metastasis of hepatocellular carcinoma by recruiting cancer stem cells." Cancer Letters.17 July 2017 1/10.
2. Giannou AD, Marazioti A, et al. "NRAS destines tumor cells to the lungs." EMBO Mol Med. 2017 May;9(5):672-686. PMID:28341702

质量控制

化学结构

SCH 527123

相关生物数据

SCH 527123

相关生物数据

SCH 527123

SCH 527123 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
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V2

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SCH 527123 Molarity Calculator

Mass
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Volume
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MW*
 
 
 
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化学性质

CAS号 473727-83-2 SDF Download SDF
别名 SCH-527123;SCH527123
化学名 2-hydroxy-N,N-dimethyl-3-[[2-[[(1R)-1-(5-methylfuran-2-yl)propyl]amino]-3,4-dioxocyclobuten-1-yl]amino]benzamide
SMILES CCC(C1=CC=C(O1)C)NC2=C(C(=O)C2=O)NC3=CC=CC(=C3O)C(=O)N(C)C
分子式 C21H23N3O5 分子量 397.42
溶解性 >19.9mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 SCH-527123是一种有效的CXCR1和CXCR2拮抗剂,IC50值分别为42 nM和3 nM。
靶点 CXCR1 CXCR2        
IC50 42 nM 3 nM        

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人黑色素瘤细胞系(A375SM)

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

1 μg/ml;72 h

应用

在体外,SCH-479833或SCH527123抑制黑色素瘤细胞的增殖、趋化性和侵袭潜力。SCH-479833或SCH527123处理黑色素瘤细胞也抑制肿瘤生长。组织学和组织化学分析显示,肿瘤中肿瘤细胞的增殖和微血管密度均显著下降(P<0.05)。而且,与对照相比,SCH-479833或SCH 527123处理的动物中黑色素瘤细胞的凋亡显著增加。

动物实验[1]:

动物模型

雄性BALB/c小鼠(20-25 g)

剂量

Sch-527123悬浮在0.4%的甲基纤维素中

应用

Sch 527123与小鼠、大鼠和食蟹猴的CXCR2受体具有高亲和性,Kd值分别为0.20 nM、0.20 nM和0.08 nM。Sch 527123是一种有效的CXCR2介导趋化性的拮抗剂,IC50值约为3-6 nM。相比之下,Sch 527123与食蟹猴CXCR1具有较低的亲和力,Kd值为41 nM,仅能较弱抑制食蟹猴CXCR1介导的趋化性,IC50值约为1000 nM。在鼻内给药脂多糖(LPS)的小鼠中,Sch-527123口服给药可以阻断肺中性粒细胞增多(ED50=1.2 mg/kg)和杯状细胞增生(在1-3 mg/kg时抑制32-38%)。在大鼠中,Sch-527123抑制气管内(i.t.)LPS诱导的肺中性粒细胞增多(ED=501.8 mg/kg)和支气管肺泡灌洗(BAL)粘蛋白含量的增加(ED50≤ 0.1 mg/kg)。在气管内(i.t.)五氧化二钒(vanadium pentoxide)给药的大鼠中,Sch-527123也抑制肺中性粒细胞增多(ED50=1.3 mg/kg)、杯状细胞增生(ED 50=0.7 mg/kg)和BAL粘蛋白含量的增加(ED50<1 mg/kg)。在食蟹猴中,Sch-527123减少重复支气管镜检/灌洗诱导的肺中性粒细胞增多(ED50=0.3 mg/kg)。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

1. Singh S1, Sadanandam A, Nannuru KC et al. Small-molecule antagonists for CXCR2 and CXCR1 inhibit human melanoma growth by decreasing tumor cell proliferation, survival, and angiogenesis. Clin Cancer Res. 2009 Apr 1;15(7):2380-6.

2. Chapman RW1, Minnicozzi M, Celly CS et al. A novel, orally active CXCR1/2 receptor antagonist, Sch527123, inhibits neutrophil recruitment, mucus production, and goblet cell hyperplasia in animal models of pulmonary inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Aug;322(2):486-93. Epub 2007 May 11.

产品描述

SCH-527123是一种新型的选择性趋化因子受体2(CXCR2)拮抗剂。SCH-527123通过减少NF-κB/MAPK/AKT信号通路的磷酸化,从而抑制CXCR2介导的信号传导[1]。

用浓度逐渐增加的SCH-527123处理细胞72小时,可以剂量依赖性地抑制细胞的生长,IC50值为18-40 μmol/L。然而,与亲代细胞相比,IL-8过表达的细胞展示了更大的IC50值,如在HCT116 和E2细胞中,IC50值 分别为 28.9 ± 0.02 μmol/L和39.5 ± 0.01 μmol/L; 在Caco2和IIIe 细胞中,IC50值 分别为18.8 ± 0.03 μmol/L和25.5 ± 0.02 μmol/L。因此,SCH-527123在结直肠癌细胞系中降低了其生长抑制活性[2]。

参考文献:
[1].  Holz O, Khalilieh S, Ludwig-Sengpiel A et al. SCH527123, a novel CXCR2 antagonist, inhibits ozone-induced neutrophilia in healthy subjects. Holz O1, Khalilieh S, Ludwig-Sengpiel A et al.
[2].  Holz O1, Khalilieh S, Ludwig-Sengpiel A et al. The CXCR2 antagonist, SCH-527123, shows antitumor activity and sensitizes cells to oxaliplatin in preclinical colon cancer models. Mol Cancer Ther. 2012 Jun;11(6):1353-64.