• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
相关产品
SC75741NF-κB抑制剂

SC75741

产品编号:B4749
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mg ¥1,370.00 现货
50mg ¥5,510.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

SC75741

SC75741 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

SC75741 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 913822-46-5 SDF Download SDF
化学名 (Z)-N-(6-benzoyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-2-(1-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)piperidin-4-yl)thiazole-4-carbimidic acid
SMILES O=C(C1=CC2=C(N=C(/N=C(O)/C3=CSC(C4CCN(C5=NC=NC6=C5SC=C6)CC4)=N3)N2)C=C1)C7=CC=CC=C7
分子式 C29H23N7O2S2 分子量 565.67
溶解度 ≥37.6 mg/mL in DMSO, <2.86 mg/mL in H2O, ≥12.56 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming 储存条件 Desiccate at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description SC75741是一种有效的NF-κB抑制剂,EC50值为200 nM.
靶点 NF-κB          
IC50 200 nM          

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

上皮Madin-Darbycanine肾细胞(MDCK)

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

1 μM、2 μM或5 μM,24 h

应用

在上皮Madin-Darbycanine肾细胞(MDCK)中,SC75741以剂量依赖性方式抑制病毒繁殖。SC75741(5 μM)处理MDCK细胞抑制单环和多环感染中的病毒复制,在A型和B型流感病毒感染复制的较后阶段具有最高功效。SC75741对H1N1和H3N2甲型流感病毒亚型和乙型流感病毒复制表现出抗病毒活性。在人肺泡II型上皮细胞系A549中,SC75741以浓度依赖性方式有效降低后代病毒滴度。SC75741(55小时和65小时)延长治疗以浓度依赖的方式降低细胞活力。SC75741(5 μM)抑制NF-κB依赖性基因的转录激活。SC75741(5 μM)降低了病毒诱导的NF-kB靶基因IL-6和TRAIL的表达,但不抑制IFN-b或IRF-3活性。SC75741(5 μM)对抗性病毒变异体发展具有高度障碍作用。

动物实验 [1]:

动物模型

C57BL/6小鼠

给药剂量

腹腔注射,15 mg/kg

应用

SC75741 (15 mg/kg, i.p.)降低H5N1流感病毒感染后小鼠肺部的病毒复制和细胞因子表达。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Ehrhardt C, Rückle A, Hrincius E R, et al. The NF‐κB inhibitor SC75741 efficiently blocks influenza virus propagation and confers a high barrier for development of viral resistance[J]. Cellular microbiology, 2013, 15(7): 1198-1211.

产品描述

SC75741是一种有效的NF-κB抑制剂,EC50值为200 nM.

NF-kB是一种调控免疫受体\炎性细胞因子和趋化因子表达的蛋白复合体,通常被认为是主要的抗病毒因子.但是,甲型流感病毒被认为可利用这一信号途径进行高效复制[1].

在MDCK细胞中,5 μM的SC75741在感染的后期阶段对病毒复制的抑制效果最好.在感染H5N1和H7N7病毒的人类肺泡II型上皮细胞系A549中,SC75741可以剂量依赖的方式有效降低病毒滴度[1].

在感染小鼠的肺中,SC75741可降低病毒复制和H5N1诱导的IL6及IP-10表达.此外,SC75741也可在体内减少参与流感病毒感染介导的高细胞因子血症的细胞因子生成.重要的是,SC75741对病毒变种具有高度阻隔性[1].

参考文献:
[1].  Ehrhardt C, Rückle A, Hrincius ER, et al. The NF-κB inhibitor SC75741 efficiently blocks influenza virus propagation and confers a high barrier for development of viral resistance. Cell Microbiol, 2013, 15(7): 1198-1211.