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SC 79

SC 79

Catalog No.

B5663

Akt激活剂

组合的产品项目
规格	价格	库存	数量
10mg	￥ 772.00	现货
50mg	￥ 2,227.00	现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
质量控制

背景

IC50：N/A

SC 79是一种Akt活化剂。Akt/PKB（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）具有抗凋亡活性，是PtdIns P3信号传导通路的主要下游靶点之一。

体外：SC79通过基于细胞的高通量化学遗传筛选鉴定，抑制Akt膜转位。然而，Akt在细胞溶质中可能由SC79活化，特异性结合Akt的PH结构域。结合SC79 的Akt的构象有利于被上游蛋白激酶磷酸化。在缺血性中风的小鼠模型和海马神经元培养系统中，获得神经元存活增加的结果，基于Akt被SC79的胞浆激活，这足以概括Akt信号传导的主要细胞功能。因此，SC79，一种独特的特异性Akt活化剂，可应用于各种生理和病理条件下增强Akt的活性。

体内：SC79在水性环境中相对不稳定。然而有趣的是，去除SC79后，在细胞培养物和体内观察到磷酸化Akt的持续水平，表明SC79可能不可逆地作用。SC79的化学部分（即腈基）可以被修饰和/或与氨基酸反应。尽管如此，SC79，一种相对安全的药物，由下列事实展现。高剂量的SC79治疗（0.4 mg/g体重）并未加速小鼠体重（存活率、外观和行为）任何可检测的变化。腹腔注射获得神经保护作用表明SC79也具有良好的血脑屏障穿透。SC79可作为化学平台开发用于神经系统和其他并发症的新药。

临床试验：目前尚未进行临床研究。

参考文献：
[1] Jo H, Mondal S, Tan D, Nagata E, Takizawa S, Sharma AK, Hou Q, Shanmugasundaram K, Prasad A, Tung JK, Tejeda AO, Man H, Rigby AC, Luo HR. Small molecule-induced cytosolic activation of protein kinase Akt rescues ischemia-elicited neuronal death. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jun 26; 109 (26):10581-6.

文献引用

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化学属性

Storage	Store at -20°C
M.Wt	364.78
Cas No.	305834-79-1
Formula	C₁₇H₁₇ClN₂O₅
Solubility	≥36.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥9.76 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	ethyl 2-amino-6-chloro-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chromene-3-carboxylate
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CCOC(C(C(C(C(OCC)=O)=C1N)C2=C(O1)C=CC(Cl)=C2)C#N)=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

Cell experiment:[1]
Cell lines	Cortical and hippocampal neurons
Reaction Conditions	50 μM SC 79 for 40 min incubation
Applications	Treatment of cultured cortical neurons with Akt activator SC 79 markedly enhanced Akt phosphorylation without altering total Akt levels. Similarly, SC 79 treatment substantially reduced the death of glutamate-challenged hippocampal neurons
Animal experiment:[1]
Animal models	Mice subjected to middle cerebral artery occlusion (MCAO)
Dosage form	0.04 mg/g Injected intraperitoneally
Applications	Intraperitoneal pretreatment with SC 79 in mice effectively prevented stroke-induced Akt deactivation, and consequently, provided protection from excitotoxicity-induced brain damage in both the cortical area and striatum. The effect of SC 79 was potent, with a single dose of SC 79 reducing the neocortical lesion size by 35% 24 h after MCAO and more than 40% 1 wk after MCAO.
Note	The technical data provided above is for reference only.
	References: 1. Jo H, Mondal S, Tan D, et al. Small molecule-induced cytosolic activation of protein kinase Akt rescues ischemia-elicited neuronal death. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 2012, 109(26): 10581-10586.