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SB743921

 
Catalog No.
B1590
KSP抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 1,900.00
现货
50mg
¥ 5,863.00
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200mg
¥ 14,936.00
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A

背景

SB743921是一种驱动蛋白纺锤体蛋白(KSP)的抑制剂,Ki值为0.1 nM[1].

作为一种有丝分裂驱动蛋白KSP的抑制剂,SB743921可在有丝分裂中引起细胞周期停滞,导致细胞死亡.SB743921被开发用于治疗癌症.SB743921是一种有效的选择性抑制剂.在亲和性试验中,SB743921对人类KSP和小鼠KSP的Ki值分别为0.1 nM和0.12 nM.该物质对其他驱动蛋白无亲和性.在细胞试验中,SB743921对SKOV3\Colo205\MV522和MX1具有抗增殖功能,IC50值为0.02 nM\0.07 nM\1.7 nM和0.06 nM.另外,SB743921对人类异种移植肿瘤Colo205\MCF-7\SK-MES\H69\OVCAR-3\HT-29\MDA-MB-231和A2780均有活性.SB743921在小鼠中也有抗P388淋巴细胞白血病异种移植物的效果[1].

参考文献:
[1] Jackson J R, Gilmartin A, Dhanak D, et al.  A second generation KSP inhibitor, SB-743921, is a highly potent and active therapeutic in preclinical models of cancer. Proceedings of the American Association for Cancer Research, 2006, 2006(2): B11.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt553.53
Cas No.940929-33-9
FormulaC31H34Cl2N2O3
Solubilityinsoluble in H2O; ≥11.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥55.4 mg/mL in DMSO
Chemical NameN-(3-aminopropyl)-N-[(1R)-1-(3-benzyl-7-chloro-4-oxochromen-2-yl)-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide;hydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=CC=C(C=C1)C(=O)N(CCCN)C(C2=C(C(=O)C3=C(O2)C=C(C=C3)Cl)CC4=CC=CC=C4)C(C)C.Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description SB743921是一种驱动蛋白纺锤体蛋白(KSP)的抑制剂,Ki值为0.1 nM.
靶点 KSP (MX1 cells) KSP (Colo205 cells) KSP KSP (SKOV3 cells) KSP (MV522 cells) KSP (P388 cells)
IC50 0.06 nM 0.07 nM 0.1 nM(Ki) 0.2 nM 14.4 nM 14.4 nM

质量控制

化学结构

SB743921