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SB525334TGF-beta1受体抑制剂

SB525334

产品编号:A5602
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥500.00 现货
5mg ¥500.00 现货
25mg ¥1,500.00 现货
100mg ¥4,800.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

SB525334

相关生物数据

SB525334

相关生物数据

SB525334

SB525334 Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
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V2

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SB525334 Molarity Calculator

Mass
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Volume
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化学性质

CAS号 356559-20-1 SDF Download SDF
化学名 6-[2-tert-butyl-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]quinoxaline
SMILES CC1=CC=CC(=N1)C2=C(N=C(N2)C(C)(C)C)C3=CC4=NC=CN=C4C=C3
分子式 C21H21N5 分子量 343.42
溶解度 ≥34.3mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 SB525334是一种有效的和选择性的TGFβ受体I(ALK5)抑制剂,IC50值为14.3 nM,对ALK4的效应比ALK5低4倍,对ALK2、3和6没有活性。
靶点 TGF-β1 (ALK5)          
IC50 14.3 nM          

实验操作

激酶实验 [1]:

激酶实验

为了测定SB525334的有效性,将纯化的GST标记的ALK5激酶结构域与纯化的GST标记的全长Smad3、33P-γATP以及不同浓度的SB525334一起孵育。放射性标记的Smad3显示读数。为了测定SB525334的选择性,将纯化的GST标记的ALK2和ALK4激酶结构域与GST标记的全长Smad1和Smad3分别孵育,加入不同浓度的SB525334。测定IC50值。

细胞实验 [1]:

细胞系

人肾近曲小管上皮 (RPTE) 细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

1 μM;1小时

实验结果

在RPTE细胞中,SB525334减少内源性TGF-β1信号传导。

动物实验 [2]:

动物模型

Bleomycin诱导的肺纤维化雌性Eker大鼠

给药剂量

10 mg/kg/day;口服给药

实验结果

在Eker大鼠中,SB525334显著降低子宫叶间细胞肿瘤的发生率、多样性以及尺寸。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Grygielko ET, Martin WM, Tweed C, Thornton P, Harling J, Brooks DP, Laping NJ. Inhibition of gene markers of fibrosis with a novel inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptor kinase in puromycin-induced nephritis. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jun;313(3):943-51.

[2]. Laping NJ, Everitt JI, Frazier KS, Burgert M, Portis MJ, Cadacio C, Gold LI, Walker CL. Tumor-specific efficacy of transforming growth factor-beta RI inhibition in Eker rats. Clin Cancer Res. 2007 May 15;13(10):3087-99.

产品描述

SB525334是一种有效的转化生长因子-β1(TGF-β1)受体,即活化素受体样激酶(ALK5)抑制剂,特异性抑制ALK5,IC50值为14.3 nM,比对ALK4的效应高4倍[1]。

据报道,在人近端肾小管上皮(BPS)细胞中,SB525334减少TGF-beta1诱导的smad2/3核荧光。此外,在人肾癌细胞A498中,SB525334抑制TGF-beta1介导的原胶原和PAI-1的表达[1]。

在嘌呤霉素氨基核苷(PAN)大鼠急性肾病模型中,SB525334口服给药后剂量依赖地减少尿蛋白、前胶原α1(I)mRNA和α1(III)mRNA的水平[1]。

参考文献:
[1] Grygielko ET1,?Martin WM,?Tweed C,?Thornton P,?Harling J,?Brooks DP,?Laping NJ.  Inhibition of gene markers of fibrosis with a novel inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptor kinase in puromycin-induced nephritis. J Pharmacol Exp Ther.?2005 Jun;313(3):943-51.