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SB525334

现货
Catalog No.
A5602
TGF-beta1受体抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 500.00
现货
5mg
¥ 500.00
现货
25mg
¥ 1,500.00
现货
100mg
¥ 4,800.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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Background

SB525334 is a potent inhibitor of transforming growth factor-beta1 (TGF-beta1) receptor, activin receptor-like kinase (ALK5). It specifically inhibits ALK5 with IC50 value of 14.3nM, which shows 4-fold higher potency against ALK4 [1].

SB525334 has been demonstrated to reduce smad2/3 nuclear fluorescence induced by TGF-beta1 in human renal proximal tubule epithelial (RPTE) cells. Additionally, SB525334 inhibits TGF-beta1 mediated procollagen and PAI-1 expression in human renal carcinoma cells A498 [1].

SB525334 dose-dependently reduces Urinary protein, procollagen alpha1(I) mRNA and procollagen alpha1(III) mRNA when administered orally in acute puromycin aminonucleoside (PAN) rat model of renal disease [1].

Reference:
[1] Grygielko ET1, Martin WM, Tweed C, Thornton P, Harling J, Brooks DP, Laping NJ.  Inhibition of gene markers of fibrosis with a novel inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptor kinase in puromycin-induced nephritis. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jun;313(3):943-51.

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt343.42
Cas No.356559-20-1
FormulaC21H21N5
Solubility≥34.3mg/mL in DMSO, ≥23.8 mg/mL in EtOH, <3.9 mg/mL in H2O
Chemical Name6-[2-tert-butyl-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]quinoxaline
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=CC=CC(=N1)C2=C(N=C(N2)C(C)(C)C)C3=CC4=NC=CN=C4C=C3
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

激酶实验 [1]:

激酶实验

为了测定SB525334的有效性,将纯化的GST标记的ALK5激酶结构域与纯化的GST标记的全长Smad3、33P-γATP以及不同浓度的SB525334一起孵育。放射性标记的Smad3显示读数。为了测定SB525334的选择性,将纯化的GST标记的ALK2和ALK4激酶结构域与GST标记的全长Smad1和Smad3分别孵育,加入不同浓度的SB525334。测定IC50值。

细胞实验 [1]:

细胞系

人肾近曲小管上皮 (RPTE) 细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

1 μM;1小时

实验结果

在RPTE细胞中,SB525334减少内源性TGF-β1信号传导。

动物实验 [2]:

动物模型

Bleomycin诱导的肺纤维化雌性Eker大鼠

给药剂量

10 mg/kg/day;口服给药

实验结果

在Eker大鼠中,SB525334显著降低子宫叶间细胞肿瘤的发生率、多样性以及尺寸。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Grygielko ET, Martin WM, Tweed C, Thornton P, Harling J, Brooks DP, Laping NJ. Inhibition of gene markers of fibrosis with a novel inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptor kinase in puromycin-induced nephritis. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jun;313(3):943-51.

[2]. Laping NJ, Everitt JI, Frazier KS, Burgert M, Portis MJ, Cadacio C, Gold LI, Walker CL. Tumor-specific efficacy of transforming growth factor-beta RI inhibition in Eker rats. Clin Cancer Res. 2007 May 15;13(10):3087-99.

生物活性

描述 SB525334是一种有效的和选择性的TGFβ受体I(ALK5)抑制剂,IC50值为14.3 nM,对ALK4的效应比ALK5低4倍,对ALK2、3和6没有活性。
靶点 TGF-β1 (ALK5)          
IC50 14.3 nM          

质量控制

化学结构

SB525334

相关生物数据

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相关生物数据

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