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SB202190 (FHPI)P38 MAPK抑制剂

SB202190 (FHPI)

产品编号:A1632
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
100mg ¥1,000.00 现货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. van der Waals LM, Laoukili J, et al. "Differential anti-tumour effects of MTH1 inhibitors in patient-derived 3D colorectal cancer cultures." Sci Rep. 2019 Jan 28;9(1):819. PMID:30692572
2. Ramos-Alvarez I, Lee L, et al. "Cyclic AMP-dependent protein kinase A and EPAC mediate VIP and secretin stimulation of PAK4 and activation of Na(+),K(+)-ATPase in pancreatic acinar cells." Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2019 Feb 1;316(2):G263-G277. PMID:30520694
3. Ramos-Alvarez I, Jensen RT. "P21-activated kinase 4 in pancreatic acinar cells is activated by numerous gastrointestinal hormones/neurotransmitters and growth factors by novel signaling, and its activation stimulates secretory/growth cascades." Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2018 Aug 1;315(2):G302-G317. PMID:29672153
4. Verissimo CS, Overmeer RM, et al. "Targeting mutant RAS in patient-derived colorectal cancer organoids by combinatorial drug screening." Elife. 2016 Nov 15;5. pii: e18489. PMID:27845624

质量控制

化学结构

SB202190 (FHPI)

相关生物数据

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SB202190 (FHPI)

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化学性质

CAS号 152121-30-7 SDF Download SDF
化学名 4-(4-(4-fluorophenyl)-5-(pyridin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)phenol
SMILES OC1=CC=C(C2=NC(C3=CC=C(F)C=C3)=C(C4=CC=NC=C4)N2)C=C1
分子式 C20H14N3OF 分子量 331.34
溶解度 ≥16.567mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description SB202190是一种高选择性的、细胞通透性的和有效的p38 MAP激酶抑制剂,对于p38和p38β的IC50值分别为50 nM和100 nM。
靶点 p38α MAPK p38β MAPK        
IC50 50 nM 100 nM        

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

白血病THP-1和MV4-11细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

72 h,5 μM

应用

SB202190是p38ɑ和p38β的特异性抑制剂,可以与ATP竞争结合p38上的同一位点。SB202190可以有效地激活THP-1和MV4-11细胞的生长,SB202190能够增加C-Raf和ERK的磷酸化,表明Raf–MEK–MAPK通路的激活参与SB202190诱导的细胞生长。

动物实验[2]:

动物模型

三个月无特定病原体(SPF)雄性Wistar大鼠

剂量

脑室内注射5 μL的10 μmol/L SB202190

应用

SB202190处理一周后,模型组海马内p38 MAPK的磷酸化高于SB202190处理组。在Morris水迷宫隐藏平台试验中,和模型组相比,SB202190组逃避潜伏期显著缩短。SB202190组的海马组织还具有高的Bcl-2表达和低的caspase-3表达,以及显著减少的神经细胞凋亡。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Hirosawa M, Nakahara M, Otosaka R, et al. The p38 pathway inhibitor SB202190 activates MEK/MAPK to stimulate the growth of leukemia cells[J]. Leukemia research, 2009, 33(5): 693-699.

[2]. Yang S, Zhou G, Liu H, et al. Protective effects of p38 MAPK inhibitor SB202190 against hippocampal apoptosis and spatial learning and memory deficits in a rat model of vascular dementia[J]. BioMed research international, 2013, 2013: 215798.

产品描述

SB202190(FHPI)是一种有效的MAPK抑制剂,可特异地抑制p38α和p38β,IC50值分别为50 nM和100 nM[1]。

SB202190可有效促进白血病细胞系THP-1和MV4-11的生长。SB202190可激活ERK和C-Raf的磷酸化作用。研究表明,SB202190存在时,U0126和FPT抑制剂II的ED50值显著降低[2]。

在植物中,SB202190可在HU处理和咖啡因诱导的PCC(早熟染色体凝集)中诱发细胞周期发生变化。此外,SB202190和咖啡因分别减少HU诱导的组蛋白H4 Lys5乙酰化[3]。

参考文献:
[1] Davies SP1, Reddy H, Caivano M, Cohen P.  Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors. Biochem J. 2000 Oct 1;351(Pt 1):95-105.
[2] Hirosawa M1, Nakahara M, Otosaka R, Imoto A, Okazaki T, Takahashi S.  The p38 pathway inhibitor SB202190 activates MEK/MAPK to stimulate the growth of leukemia cells. Leuk Res. 2009 May;33(5):693-9.
[3] Winnicki K1, Maszewski J.  SB202190 affects cell response to hydroxyurea-induced genotoxic stress in root meristems of Vicia faba. Plant Physiol Biochem. 2012 Nov;60:129-36.