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SB 431542ALK抑制剂

SB 431542

产品编号:A8249
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,000.00 现货
10mg ¥770.00 现货
50mg ¥3,290.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Wu F, Wu D, et al. "Generation of hepato-biliary organoids from human induced pluripotent stem cells." J Hepatol. 2019 Jan 7. pii: S0168-8278(19)30002-9. PMID:30630011
2. Bae JS, Jeon Y, et al. "Depletion of MOB1A/B causes intestinal epithelial degeneration by suppressing Wnt activity and activating BMP/TGF-β signaling." Cell Death Dis. 2018 Oct 22;9(11):1083. PMID:30349003

质量控制

化学结构

SB 431542

相关生物数据

SB 431542

相关生物数据

SB 431542

相关生物数据

SB 431542

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化学性质

CAS号 301836-41-9 SDF Download SDF
化学名 4-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-pyridin-2-yl-1H-imidazol-2-yl]benzamide
SMILES C1OC2=C(O1)C=C(C=C2)C3=C(NC(=N3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)N)C5=CC=CC=N5
分子式 C22H16N4O3 分子量 384.39
溶解度 ≥19.2mg/mL in DMSO 储存条件 Store at RT
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 SB431542是一种有效的和选择性的ALK5抑制剂,IC50值为94 nM,对ALK5的选择性比对p38 MAPK和其它激酶高100倍。
靶点 ALK5          
IC50 94 nM          

实验操作

细胞实验: [1]

细胞系

D54MG、U87MG和U373MG细胞

制备方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

10 μM,24 hours

实验结果

0.1和1 μmol/L的SB-431542 适度影响DNA合成,但是在10μmol/L时,D54MG、U87MG和U373MG细胞的胸苷掺入减少60%至70%。通过直接观察或碘化丙锭流式细胞术分析,没有检测到SB-431542处理的凋亡性细胞死亡的证据。因此,SB-431542被用于抑制所测试的恶性胶质瘤细胞系的增殖。

动物实验: [2]

动物模型

注射colon-26细胞的BALB/c小鼠

给药剂量

腹腔注射,1 μM

实验结果

与单独的载体相比,腹腔注射SB-431542引发针对colon-26靶标的CTL活性。此外,与单独的OK-432相比,SB和toll样受体4的配体OK-432共同使用,针对colon-26细胞的CTL活性更有效。因此,SB-431542可能通过改变由TGFβ抑制的DC功能,从而产生抗肿瘤免疫学结果。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1] Hjelmeland M D, Hjelmeland A B, Sathornsumetee S, et al. SB-431542, a small molecule transforming growth factor-β-receptor antagonist, inhibits human glioma cell line proliferation and motility. Molecular Cancer Therapeutics, 2004, 3(6): 737-745.

[2] Tanaka H, Shinto O, Yashiro M, et al. Transforming growth factor b signaling inhibitor, SB-431542, induces maturation of dendritic cells and enhances anti-tumor activity. Oncology reports, 2010, 24: 1637-1643.

产品描述

SB431542是一种选择性的和ATP竞争性的活化素受体样激酶5(ALK5)抑制剂,IC50值为94 nM[1]。

SB431542在一系列点击率筛选中具有最有力的功效。在A498细胞中,SB431542抑制TGF-β1诱导的mRNA形成,IC50值为50 nM。SB431542也显著减少TGF-β诱导的Smad蛋白的核积累,IC50值为40 nM。SB431542是一种选择性的ALK4、ALK5和ALK7抑制剂,抑制Smad2的磷酸化。而在10 μM浓度时对ALK1、ALK2和ALK6没有显著的抑制效果,对ALK3具有微弱的抑制效应[1,2]。

参考文献:
[1] Callahan J F, Burgess J L, Fornwald J A, et al.  Identification of novel inhibitors of the transforming growth factor β1 (TGF-β1) type 1 receptor (ALK5). Journal of medicinal chemistry, 2002, 45(5): 999-1001.
[2] Inman G J, Nicolás F J, Callahan J F, et al.  SB-431542 is a potent and specific inhibitor of transforming growth factor-β superfamily type I activin receptor-like kinase (ALK) receptors ALK4, ALK5, and ALK7. Molecular pharmacology, 2002, 62(1): 65-74.