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SB 265610

 
Catalog No.
B5333
CXCR2拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
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A

背景

SB265610是有效的CXCR2拮抗剂,抑制CINC-1介导的Ca2+动员,其IC50值为3.4 nM [1][2]。

CXCR2是一种完整的膜蛋白,特异性结合并应答CXC趋化因子家族的细胞因子。

在大鼠CINC-1刺激的离体大鼠中性粒细胞中,SB265610剂量依赖性地抑制CINC-1诱导的Ca2+动员,IC50值为3.4 nM,而SB265610抑制C5a诱导的Ca2+动员时,IC50值仅为6.8 μM,显示出此拮抗剂对CXCR2的选择性[1]。在结合平衡研究中,SB265610抑制IL-8的结合而不影响Kd。同时,IL-8不能阻止SB265610的结合。SB265610是CXCR2受体的变构反向激动剂[2]。

在高氧大鼠模型中,新生大鼠增加肺中性粒细胞的含量。SB265610可减少高氧诱导的中性粒细胞在支气管肺泡灌洗液中聚集以及全肺的髓过氧化物酶积累[1]。

参考文献:
[1].  Auten RL, Richardson RM, White JR, et al. Nonpeptide CXCR2 antagonist prevents neutrophil accumulation in hyperoxia-exposed newborn rats. J Pharmacol Exp Ther, 2001, 299(1): 90-95.
[2].  Bradley ME, Bond ME, Manini J, et al. SB265610 is an allosteric, inverse agonist at the human CXCR2 receptor. Br J Pharmacol, 2009, 158(1): 328-338.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt357.16
Cas No.211096-49-0
FormulaC14H9BrN6O
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name1-(2-bromophenyl)-3-(7-cyano-2H-benzo[d][1,2,3]triazol-4-yl)urea
SDFDownload SDF
Canonical SMILESBrC1=CC=CC=C1NC(NC2=CC=C(C#N)C3=NNN=C23)=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

SB 265610

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