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相关产品
SB 239063p38 MAP激酶抑制剂

SB 239063

产品编号:A3792
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,210.00 现货
5mg ¥990.00 现货
25mg ¥3,490.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. MXinwei Feng1, Junfeng Lu2, et al. "Mycobacterium smegmatis Induces Neurite Outgrowth and Differentiation in an Autophagy-Independent Manner in PC12 and C17.2 Cells." Front. Cell. Infect. Microbiol., 19 June 2018.

质量控制

化学结构

MLN9708

相关生物数据

MLN9708

SB 239063 Dilution Calculator

Concentration (start)
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化学性质

CAS号 193551-21-2 SDF Download SDF
别名 SB-239063;SB239063
化学名 4-(4-(4-fluorophenyl)-5-(2-methoxypyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-1-yl)cyclohexanol
SMILES COC1=NC=CC(C2=C(C3=CC=C(F)C=C3)N=CN2C4CCC(O)CC4)=N1
分子式 C20H21FN4O2 分子量 368.4
溶解度 ≥18.4 mg/mL in DMSO, ≥46.8 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, <2.28 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

人离体全血

制备方法

在DMSO中的溶解度大于18.4 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.01 ~ 10 μM;4小时

实验结果

在脂多糖刺激的人全血中,SB 239063浓度依赖性地抑制一系列炎性细胞因子(包括IL-1、TNF-α、IL-8和IL-6)合成,其IC50值为0.02 ~ 0.09 μM。相比,SB 239063对IL-1ra仅有较弱的抑制作用,其IC50值约为2 μM。

动物实验 [1]:

动物模型

Bleomycin诱导的肺纤维化大鼠模型

给药剂量

2.4或4.8 mg/day;通过渗透泵给药

实验结果

在Bleomycin诱导的肺纤维化大鼠模型中,SB 239063显著抑制Bleomycin诱导的右心室肥大(指示继发性肺动脉高压),同时显著减少Bleomycin诱导的肺羟脯氨酸合成(指示胶原合成和纤维化)。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Underwood D C, Osborn R R, Bochnowicz S, et al. SB 239063, a p38 MAPK inhibitor, reduces neutrophilia, inflammatory cytokines, MMP-9, and fibrosis in lung[J]. American Journal of Physiology-Lung Cellular and Molecular Physiology, 2000, 279(5): L895-L902.

产品描述

SB239063是一种有效的p38 MAPK选择性抑制剂,对p38αMAPK的IC50为44 nM。SB239063对γ-和δ-激酶没有活性[1]。

体外实验:在氧-葡萄糖剥夺的海马切片培养物中,20 μM和100 μM SB239063显著降低促炎细胞因子IL-1β的水平,并且在氧-葡萄糖剥夺后减少细胞死亡并显著减少小胶质细胞活化[2]。

在体实验:在脂多糖(LPS)吸入后48小时,3-30 mg/kg SB 239063每天两次口服给药,SB 239063以剂量依赖性方式抑制气道中性粒细胞浸润和白细胞介素(IL)-6水平(1)。在博来霉素诱导的肺纤维化大鼠模型中,通过渗透泵给予SB 239063 2.4或4.8 mg/天,显著抑制博来霉素诱导的右心室肥大(意味着继发性肺动脉高压),并增加肺羟脯氨酸合成(意味着胶原合成和纤维化)(1)。在清醒的豚鼠中,抗原后24小时通过BAL测量发现,口服给药SB 239063(10或30 mg/kg)显著降低OA诱导的肺嗜酸性粒细胞流入约50%(1)。在LPS暴露后6小时评估发现,口服SB 239063(30 mg/kg)减弱支气管肺泡灌洗液IL-6浓度(> 90%抑制)和MMP-9活性(64%抑制)。在培养的豚鼠肺泡巨噬细胞中,SB 239063抑制LPS诱导的IL-6产生,IC50为362 nM。在脂多糖刺激的人外周血单核细胞中,SB 239063抑制IL-1和TNF-α产生,IC50分别为0.12和0.35 μM(2)。

参考文献:
Underwood D C, Osborn R R, Bochnowicz S, et al.  SB 239063, a p38 MAPK inhibitor, reduces neutrophilia, inflammatory cytokines, MMP-9, and fibrosis in lung[J]. American Journal of Physiology-Lung Cellular and Molecular Physiology, 2000, 279(5): L895-L902.
Underwood D C, Osborn R R, Kotzer C J, et al.  SB 239063, a potent p38 MAP kinase inhibitor, reduces inflammatory cytokine production, airways eosinophil infiltration, and persistence[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2000, 293(1): 281-288.
Strassburger M, Braun H, Reymann K G.  Anti-inflammatory treatment with the p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor SB239063 is neuroprotective, decreases the number of activated microglia and facilitates neurogenesis in oxygen–glucose-deprived hippocampal slice cultures[J]. European journal of pharmacology, 2008, 592(1): 55-61.