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SB-222200

 
Catalog No.
A3795
人NK-3受体拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,181.00
现货
10mg
¥ 1,090.00
现货
50mg
¥ 4,363.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

SB 222200是一种有效的和选择性的NK-3受体拮抗剂[1]。

神经激肽3(NK-3)受体是G蛋白偶联受体超家族的成员,作为速激肽的受体而起作用。激活的NK-3受体通过激活磷脂酶C,引起磷酸肌醇4,5二磷酸(PIP2)分解成1,4,5三磷酸肌醇(IP3)和二酰基甘油[1]。

在表达hNK-3受体的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中,SB 222200抑制神经激肽B(NKB)与细胞膜的结合,Ki值为4.4 nM。在表达hNK-3受体的HEK 293细胞中,SB 222200拮抗NKB诱导的Ca2+动员,IC50值为18.4 nM[1]。

在小鼠模型中,SB-222200剂量依赖性地抑制senktide(NK-3受体的选择性激动剂)诱导的行为反应(快速摇头和尾鞭),ED50值为5 mg/kg,该抑制效应与SB-222200在脑内的浓度显著相关[1]。用SB 222200处理成年雄性CD-1小鼠,当用可卡因挑战时,小鼠具有显著增强的多动行为,表明NK-3受体的阻断增强多巴胺介导的多动行为[2]。

参考文献:
[1].  Sarau HM, Griswold DE, Bush B, et al. Nonpeptide tachykinin receptor antagonists. II. Pharmacological and pharmacokinetic profile of SB-222200, a central nervous system penetrant, potent and selective NK-3 receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther, 2000, 295(1): 373-381.
[2].  Nwaneshiudu CA, Unterwald EM. Blockade of neurokinin-3 receptors modulates dopamine-mediated behavioral hyperactivity. Neuropharmacology, 2009, 57(3): 295-301.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt380.48
Cas No.174635-69-9
FormulaC26H24N2O
SynonymsSB 222200;SB222200
Solubilityinsoluble in H2O; ≥19.02 mg/mL in DMSO; ≥43.6 mg/mL in EtOH
Chemical Name3-methyl-2-phenyl-N-[(1S)-1-phenylpropyl]quinoline-4-carboxamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCCC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=C(C(=NC3=CC=CC=C32)C4=CC=CC=C4)C
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

化学结构

SB-222200